磷酸伯氨喹63-45-6

中文名称磷酸伯氨喹中文同义词N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸盐;磷酸伯氨喹;磷酸伯氨喹啉;磷酸伯安喹100G;8-(4-氨基-1-甲基丁氨基)-6-甲氧基喹啉二磷酸盐;伯氨喹二磷酸盐;二磷酸伯安喹;磷酸伯氨喹(磷酸伯胺喹)英文名称Primaquinediphosphate英文同义词8-(4-amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinolinediphosphatesalt;PRIMAQUINEPHOSPHATE,USP;4-pentanediamine,n(sup4)-(6-methoxy-8-quinolinyl)-phosphate;8-((4-amino-1-methylbutyl)amino)-6-methoxy-quinolinphosphate;Primaquinediphosphatesalt,8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinolinediphosphatesalt;1,4-Pentanediamine,N(sup4)-(6-methoxy-8-quinolinyl)-,phosphate(1:2);N-(6-Methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diaminephosphoricacid;Quinoline,8-((4-amino-1-methylbutyl)amino)-6-methoxy-,phosphate(1:2)CAS号63-45-6分子式C15H27N3O9P2分子量455.34EINECS号200-560-8

概述伯氨喹由Elderfield于1946年化学合成，并于1955年改良工艺，其成盐形式有磷酸盐与草酸盐两种，主要应用形式为磷酸伯氨喹，其药用价值很快被发现并应用于临床，作为抗疟药载入英美药典。磷酸伯氨喹于《中国药典》1Chemicalbook963年版首次收载，此后每版《中国药典》均收载了该品种。据报道，磷酸伯氨喹对瑟氏泰勒虫和环形泰勒虫，有良好的杀灭效果，贝尼尔对牛瑟氏泰勒虫和环形泰勒虫有效，也有用磷酸伯氨喹和贝尼尔治疗羊泰勒虫病的报道，但治疗效果不尽一致。

药理作用本品属8-氨基喹啉类衍生物，对疟原虫红外期与配子体有较强的杀灭作用，为阻止复发、中断传播的有效药物。本品抗疟作用原理可能是其代谢产物具有氧化性质，干扰疟原虫红外期Chemicalbook三磷酸吡啶核苷酸的还原过程，影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。本品口服吸收迅速，2～3小时血药浓度达峰，1次服药8小时后血中已基本消除，故须每日用药，半衰期约7小时。