布洛芬|15687-27-1|Ibuprofen|1806266686

中文名称: 布洛芬
中文同义词: 2-(4-异丁基苯基)丙酸;芬必得;异丁苯丙酸;异丁洛芬;拔怒风;对异丁苯丙酸;布洛芬;4-异丁基-Α-甲基苯乙酸
英文名称: Ibuprofen
英文同义词: RARECHEM AL BO 0989;MOTRIN(TM);(+/-)-2-(4-ISOBUTYLPHENYL)-PROPIONIC ACID;2-(4-ISOBUTYLPHENYL)PROPIONIC ACID;4-ISOBUTYL-ALPHA-METHYLPHENYLACETIC ACID;AKOS NCG1-0060;(+/-)-ALPHA-METHYL-4-(2-METHYLPROPYL)-BENZENEACETIC ACID;ALPHA-METHYL-4-[2-METHYLPROPYL]BENZENEACETIC ACID
CAS号: 15687-27-1
分子式: C13H18O2
分子量: 206.28
EINECS号: 239-784-6
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;API;APIs;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Lipid signaling;原料药;消炎镇痛类;天然产物;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;ADVIL;非甾抗炎药
Mol文件: 15687-27-1.mol
 

 
布洛芬 性质
熔点  77-78 °C(lit.)
 
沸点  157 °C (4 mmHg) 
储存条件  -20?C Freezer
水溶解性  insoluble
Merck  14,4881
稳定性 Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库 15687-27-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Ibuprofen(15687-27-1)
EPA化学物质信息 Benzeneacetic acid, .alpha.-methyl-4-(2-methylpropyl)- (15687-27-1)

 
布洛芬 用途与合成方法
产品描述 布洛芬(Ibuprofen)又名异丁苯丙醇，为非甾体类消炎镇痛药。其消炎、镇痛、解热作用效果良好，不良反应较小。目前已在世界上广泛应用，成为全球最畅销的非处方药物之一，和阿司匹林、扑热息痛一起并列为解热镇痛药三大支柱产品。在我国主要应用于止痛、抗风湿等方面，而在感冒、退热方面的应用不太多，远远低于扑热息痛和阿司匹林。我国持有布洛芬制剂生产批准文号的医药企业多达几十家，但国内市场布洛芬销售额的绝大部分被天津中美史克公司生产的 “芬必得”缓释胶囊所占有。
布洛芬是由Stewart Adams博士（后来成为教授并荣获英帝国勋章）和其领导的团队——科研专家CoLinBurrows、化学家John Nicholson博士共同发现的。最初研究的目的是发明一种“超级阿司匹林”，从而获得一种与阿司匹林疗效相当但严重不良反应更少的治疗类风湿关节炎的替代药物。而其他药物，如保泰松，发生粒细胞缺乏症的危险性很高；皮质类固醇类药物，在使用剂量比普通处方剂量稍高时，则带来肾上腺抑制以及其它不良反应如胃肠道溃疡等的高危险性。 Adams决定寻找一种具有良好胃肠道耐受性的药物，这一特性对目前所有的非类固醇类抗炎药来说都特别重要。
乙酸苯酯类药物引起了人们的兴趣。虽然在狗的试验中发现，某些此类药物有致溃疡的危险性，但是Adams意识到，这种现象可能是由于药物清除的半衰期比较长造成的。在这类药物中有一种化合物——布洛芬的半衰期比较短，仅２小时。在筛检出来的替代药中，虽然不是最有效的，却是最安全的。1964年布洛芬成为最有发展前途的阿司匹林替代药物。
适应症 1、缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用。
2、治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
3、急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。
4、对成人和儿童的发热有解热作用。
增加中风风险 布洛芬作为常用的非处方止痛药之一，常用于治疗关节炎、肌肉痛、神经痛、头痛、偏头痛、牙痛、痛经或腰背疼痛。 《英国医学杂志》刊登的一项最新研究发现，长期大量服用解热镇痛药布洛芬的人，患中风或心脏病的风险会增加3倍。
瑞士伯尔尼大学研究人员回顾了涉及11.6万余名患者的31项临床试验。患者分别服用了7种常见止痛药中的1种。结 果发现，长期大量服用布洛芬的患者，中风危险增加3倍，还会显著增加心脏病发作和心脏病死亡风险。但研究同时显示 ，因为头痛偶尔服用布洛芬不会有危险。研究还发现，另一种常用止痛药双氯芬酸钠也存在类似问题。
该研究发现的关于长期服用布洛芬带来的健康风险，与因为安全问题于2004年被叫停的抗关节炎药罗非昔布(万络)相似 。
用法和用量 1、成人常用量口服。
（1）抗风湿，一次0.4g～0.6g，一日3～4次类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些。
（2）轻或中等疼痛及痛经的止痛，一次0.2g～0.4g，每4～6小时一次。成人用量限量一般为每天2.4g。
2、小儿常用量口服。每次按体重5mg/kg～10mg/kg，一日3次。
市场销售药品信息 芬尼康
控释片剂，西南药业公司生产。每片含布洛芬200毫克。用于缓解关节痛、神经痛、头痛、腰腿痛、软组织损伤和手术后的疼痛。口服成人一次1．5～4片，每12小时1次，饭后服用，用于手术后疼痛于手术后即服。
芬必得（布洛芬缓释胶囊）
胶囊剂，中美天津史克制药有限公司生产。每粒含布洛芬300毫克，每盒20粒。用于腰背痛、颈肩痛、牙痛、术后痛，对各类风湿性关节炎、骨关节炎的疼痛和晨僵有显著的改善。口服，成人及12岁以上儿童，一日早、晚各1次，一次1～2粒。置于密闭、室温处贮存。
大亚芬克
控释片剂，广东惠州制药厂生产。每片含布洛芬200毫克。口服，成人一次1～2片，1日2次，饭后服用。置于遮光、密闭、室温处贮存。
臣功再欣
颗粒剂，江苏臣功医药有限公司生产。每包含布洛芬150毫克、葡萄糖酸锌100毫克、氯苯那敏2毫克。口服，一次1～2包，一日2～3次。
安瑞克
颗粒剂，重庆浪高制药有限公司生产。每包含布洛芬200毫克。用于上感、支气管炎、扁桃体炎、喉炎等感染性及非感染性疾病所致的发热。口服，成人一次1～2包；3岁以下儿童一次半包或酌减，3～5岁儿童一次半包，5～14岁儿童一次1包。置于密闭、室温处贮存。
注意事项 1、用于晚期妊娠妇女可使孕期延长，引起难产及产程延长。孕妇及哺乳期妇女不宜用。
2、对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，但停药24小时即可消失。
3、可使血尿素氮及血清肌酐含量升高，肌酐清除率下降。
4、有下列情况者应慎用：
（1）原有支气管哮喘者，用药后可加重。
（2）心功能不全、高血压，用药后可致水潴留、水肿。
（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常），用药后出血时间延长，出血倾向加重。
（4）有消化道溃疡病史者,应用本品时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡。
（5）肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多,甚至导致肾功能衰竭。
（6）长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。
药物相互作用 1、饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
2、与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
3、与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
4、与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。
5、与维拉帕米、硝苯啶同用时，本品的血药浓度增高。
6、布洛芬可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。
7、布洛芬可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用。
8、本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
9、丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。
10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
副作用 1、消化道症状包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐，出现于16%长期服用者,停药上述症状消失,不停药者大部分亦可耐受。少数(<1%)出现胃溃疡和消化道出血,亦有因溃疡穿孔者。
2、神经系统症状如头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣少见，出现在1%~3%患者。
3、肾功能不全很少见，多发生在有潜在性肾病变者；但少数服用者可出现下肢浮肿。
4、其他少见症状有皮疹，支气管哮喘发作、肝酶升高、白细胞减少等。
5、用药期间如出现胃肠出血，肝、肾功能损害，视力障碍、血象异常以及过敏反应等情况，即应停药。
化学性质  白色结晶性粉末。熔点75-77℃。不溶于水，易溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮。有异臭，无味。
用途  具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。该品在1985年美国药物销售额排列顺序中位列第十三。
用途  用作PG合成酶抑制剂，具有解热镇痛及消炎作用
生产方法  异丁基苯乙酮经缩合、水解、消除、氧化、中和而得。

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