| 品牌 | Solarbio |
| 产品编号 | IF0560 |
| 纯度 | ≥98% |
| 别名 | 盐酸法苏地尔;AT-877,FasudilHCl,HA-1077 |
| 溶解性 | Soluble in Water/DMSO |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| SMILES | O=S(C1=CC=CC2=C1C=CN=C2)(N3CCNCCC3)=O.Cl[H] |
储存条件
Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months
描述
Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 mLCK 抑制剂。(Fasudil is a potent ROCK1, PKA, PKC and mLCK inhibitor.)
In Vivo
法舒地尔（30μg）通过冠状动脉内注射给狗增加了50％的CBF。法舒地尔（0.01,0.03,0.1和0.3 mg/kg，推注，静脉注射）可降低MBP并增加HR，VBF，CBF，RBF和FBF。法舒地尔（1.0 ng/mL）可增加心输出量。法舒地尔通过静脉注射导致MBP，左心室收缩压和总外周阻力显著下降，HR和心输出量增加，但对右心房压，dP/dt或左心室分钟工作没有明显影响[3]。法舒地尔对心血管疾病具有可保护作用，减少JNK的激活，减轻缺血性损伤后AIF的线粒体 - 核转位[6]。法舒地尔（100mg/kg /天，口服）显著降低用PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠的EAE的发生率和平均临床评分。法舒地尔抑制脾细胞对小鼠抗原的增殖反应。法舒地尔通过口服给药减少法舒地尔治疗小鼠的炎症，脱髓鞘，轴突缺失和脊髓APP阳性[7]。
In Vitro
法舒地尔对去极化兔主动脉的Ca2 +诱导的收缩产生竞争性抑制作用。法舒地尔抑制对KCl，苯乙烯（PHE）和前列腺素（PG）F2a的收缩反应[2]。法舒地尔还通过抑制5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩而表现出血管舒张作用[3]。此外，法舒地尔诱导肌动蛋白应力纤维的解体和细胞迁移抑制[4]。法舒地尔抑制肝星状细胞扩散，应激纤维的形成和α-SMA的表达，同时抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。法舒地尔还阻断了LPA诱导的ERK1/2，JNK和p38 MAPK的磷酸化[5]。
生物活性
Fasudil 是一种有效的 ROCK1，PKA，PKC 和 MLCK 抑制剂，Ki 值分别为 0.33 μM，1.0 μM，9.3 μM 和 55 μM。[1-8]
数据来源文献
[1]. Ono-Saito N, et al. H-series protein kinase inhibitors and potential clinical applications. Pharmacol Ther. 1999 May-Jun;82(2-3):123-31.
[2]. Asano T, et al. Mechanism of action of a novel antivasospasm drug, HA1077. J Pharmacol Exp Ther. 1987 Jun;241(3):1033-40.
[3]. Asano T, et al. Vasodilator actions of HA1077 in vitro and in vivo putatively mediated by the inhibition of protein kinase. Br J Pharmacol. 1989 Dec;98(4):1091-100.
[4]. Negoro N, et al. The kinase inhibitor fasudil (HA-1077) reduces intimal hyperplasia through inhibiting migration and enhancing cell loss of vascular smooth muscle cells. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Aug 19;262(1):211-5.
[5]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.
[6]. Zhang J, et al. Inhibition of the activity of Rho-kinase reduces cardiomyocyte apoptosis in heart ischemia/reperfusion via suppressing JNK-mediated AIF translocation. Clin Chim Acta. 2009 Mar;401(1-2):76-80.
[7]. Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34
[8]. Uehata M, et al. Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho-associated protein kinase in hypertension. Nature. 1997 Oct 30;389(6654):990-4.
激酶实验
在含有最终体积0.2mL，50mM Tris-HCl（pH 7.0），10mM乙酸镁，2mM EGTA，1μM环AMP或不含环状的反应混合物中测定环AMP依赖性蛋白激酶活性。 AMP，3.3至20μM[r-32P] ATP（4×105cpm），0.5μg酶，100μg组蛋白H2B和化合物。将混合物在30℃下孵育5分钟。加入500μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL冰冷的20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心15分钟，将沉淀重悬于冰冷的10％三氯乙酸溶液中，并将离心 - 再悬浮循环重复三次。将最终的沉淀溶解在1mL的1N NaOH中，并用液体闪烁计数器测量放射性。
通路
Cytoskeleton; Cell Cycle;TGF-beta/Smad;Stem Cells;Protein Tyrosine Kinase/RTK
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