阿莫西林

阿莫西林

Amoxicillin

【性状】

本品系阿莫西林的三水化合物。为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。0.5％水溶液的pH值为3.5～5.5。本品的耐酸性比氨苄西林强。本品的钠盐为白色或类白色粉末或结晶；无臭或微臭，味微苦；有引湿性。在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶。10％水溶液的pH值应为8.O～10.0。

【药理】

(1)药效学  参见青霉素钠。本品穿透细胞壁的能力较强，能抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速成为球形体而破裂溶解，故对多种细菌的杀菌作用较氨苄西林迅速而强。但对志贺氏菌属的作用较弱。细菌对本品有完全的交叉耐药性。

(2)药动学  阿莫西林在胃酸中较稳定，单胃动物内服后约74％～92％被吸收。食物能降低其吸收速率，但不影响吸收量，同等剂量内服后阿莫西林的血清浓度一般比氨苄西林大1.5～3倍。

阿莫西林的表观分布容积为犬0.2L／kg。在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中广泛分布。当脑膜有炎症时阿莫西林可不同程度地透入脑脊液中，其浓度为血清浓度的l0％～60％。药物在房水中浓度极低，在乳汁、泪液、汗液和唾液中存在微量。亦能透过胎盘进入胎儿循环内。可与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合，犬结合率为13％。主要通过肾小管排泌，在尿中排泄。部分在肝内代谢水解成无活性青霉噻唑酸而排入尿中。消除半衰期在犬、猫为0.75～1.5h，牛为1.5h。丙磺舒可延缓本品经肾排泄。肾功能严重损害动物的消除半衰期则明显延长。

国内报导猪肌内注射比内服更能保持有效的治疗作用。

【用途】

同氨苄西林钠。主用于牛的巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、葡萄球菌性呼吸道感染，坏死棱杆菌性腐蹄病，链球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶牛)；犊牛大肠杆菌性肠炎，犬、猫的敏感菌感染如敏感金葡菌、链球菌，大肠杆菌、巴斯德氏菌和变形杆菌引起的呼吸遭感染、秘尿生殖道感染和胃肠道感染及多种细菌引起的皮炎和软组织感染。