硫酸庆大霉素

硫酸庆大霉素

Gentamycin Sulfate

【性状】

庆大霉素由放线菌属小单孢菌(Micromonospora purpura)所产生，由C1，C1α及C2三种成分组成，它们的抗菌活性及毒性基本一致。常用其硫酸盐。本品按无水物计算。每1mg的效价不得少于590庆大霉素单位。效价测定1000庆大霉素单位相当于lmg的庆大霉素。白色或类白色的粉末；无臭，有引湿性。在水中易溶，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中不溶。4%水溶液的pH值应为4.0～6.0。

【药理】

（1）药效学

对多种革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、巴斯德氏菌、沙门氏菌等)及金黄葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)均有抗菌作用。多数链球菌(化脓链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)、厌氧菌(类杆菌属或梭状芽胞杆菌属)、结核杆菌、立克次体、真菌和病毒等对本品耐药。

（2）药动学

本品内服或子宫内灌注很少吸收。肌内注射后吸收迅速而完全。在O.5～1h内产生血药峰浓度(马0.63h、水牛1.35h、黄牛0.65h、奶山羊1.18h、猪0.97h)。皮下注射后血药峰浓度期稍有延缓。局部冲洗或局部应用后亦可经体表吸收一定量。皮下或肌内注射的生物利用度一般达90%。

吸收后主要分布于细胞外液，可在腹水、胸水、支气管分泌物、胆汁、心包液、关节液、脓液中出现。在肝脏、淋巴结和肌肉组织中的浓度与血清中相仿。本品不易透过正常血脑屏障。其表观分布容积为：成年犬、猫0.15～0.3L／kg、马0.26～0.58L／kg、黄牛0.14L／kg。新生畜和幼畜由于细胞外液部分偏多，因而在分布容积上亦明显较大。可透过胎盘组织，在胎畜中的浓度约为母体中的15%～50%。

主要经肾小球过滤而在尿中排泄，约占投药量的40%～80%。其消除半衰期为马1.82～3.25h、犊2.2～2.7h、绵羊2.4h、母牛1.8h、猪1.9h、兔1h，犬、猫0.5～1.5h、水牛2.30h、黄牛3.17h、奶山羊2.29h。

【用途】

用于敏感菌引起的败血症、泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、乳腺炎及皮肤、软组织感染。内服不吸收，用于肠道感染。