磷酸芦可替尼一种小分子抑制剂抗肿瘤药物

简介

Ruxolitinibphosphate是一种有效的JAK1/2抑制剂，IC50分别为3.3nM/2.8nM，比JAK3选择性高130倍。

体外研究

Ruxolitinib（INCB018424）有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长，EC50为186nM。Ruxolitinib显着增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡，并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖。

体内研究

Ruxolitinib（180mg/kg，po）可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少。

生物活性

RuxolitinibPhosphate(INCB018424,INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib是个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3nM/2.8nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib可诱导自噬并增强细胞凋亡。