生物活性
Oclacitinibmaleate(PF-03394197)是一种新型的JAKfamilymembers以及JAK1-dependentcytokines抑制剂,IC50分别为10-99nM(JAKfamilymembers)和36-249nM(JAK1-dependentcytokines)。
体外研究
PF-03394197抑制JAKfamilymembers,IC50为10-99nM,对其他非JAK激酶几乎没有抑制作用。PF-03394197是一个非常有效的JAK1抑制剂,同时也抑制JAK1-dependentcytokines在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活JAK1的细胞因子影响甚微。
体内研究
通过口服途径,每天处理以0.4-0.6mg/kg的PF-03394197两次,对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间,施以PF-03394197可在24小时内缓解发痒,在实验中,超过70%的实验动物(狗)在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应。
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