索拉非尼
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220000-87-3 327-78-6 284461-73-0
英文名: Sorafenib
CAS NO: 284461-73-0
类别: 抗肿瘤药,抗癌药,医药中间体
分子式: C21H16ClF3N4O3
分子量: 464.83
含量:99%
包装:500g/铝箔袋 1kg/铝箔袋
用途:晚期肾细胞癌或肾癌
商品名称:多吉美
英文商品名:Nexavar
索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗
肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,
还可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿
瘤细胞的生长。
在临床前动物试验中显示了广泛的抗肿瘤活性。在美国和欧洲进行的治疗晚期肾癌的III期随机
临床研究中,903例接受过一次系统治疗(生物免疫或化疗)失败的晚期肾癌病人随机分为两组,
一组接受索拉非尼(简称Sorafenib),另一组接受安慰剂治疗。中期分析时已发生222例死亡事
件,结果表明两组的客观有效率分别为10%和2%,另分别有74%和53%的病人肿瘤保持稳定。
肝癌发病率大约为十万分之二十,由于肝癌早期症状不明显,有近80%的患者就诊时已是晚期
了,全世界有一半的肝癌发生在中国,而在中国引起肝癌的首要因素当中,乙肝排在首位,这
个致病因素也跟欧美国家的肝癌有很大的区别。
来自多个国家的研究人员在新一期美国《新英格兰医学杂志》上发表报告说,他们在美国、欧
洲和澳大利亚等国家和地区选取602名晚期肝癌患者进行了研究。这些患者都未接受过系统治疗
。研究结果发现,与服用安慰剂相比,服用索拉非尼(多吉美)可使晚期肝癌或原发肝癌患者的
总生存期延长约44%,延缓疾病发展时间为73%。
用途 索拉非尼是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物,其首要开发目标为,用于治疗对
标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。能选择性地靶向某些蛋白
的受体,后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。它的上述适应证已在美国
获得了FDA授予的“快通道”审批地位
适应症:1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
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