6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]

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更新日期	2024-06-27

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中文名称:6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐	英文名称:6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride
CAS:571189-11-2	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 中间体

中文名	帕波西利盐酸盐
英文名	6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one,dihydrochloride

描述	盐酸帕博西利（PD 0332991）是一种口服活性选择性CDK4和CDK6抑制剂，IC50值分别为11和16 nM。盐酸帕博西利具有强大的抗增殖活性，并诱导癌细胞的细胞周期停滞。盐酸帕博西利可用于HR阳性和HER2阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究[1][3][4]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
靶点	DYRK1A:2000 nM (IC50) MAPK:8000 nM (IC50) Cdk4/cyclin D3:9 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1:11 nM (IC50) Cdk6/cyclin D2:16 nM (IC50)
体外研究	盐酸帕博西利（0-1μM，24 h）抑制MDA-MB-435细胞中Ser795处的视网膜母细胞瘤磷酸化，IC50值为0.063μM，并对Colo-205结肠癌中Ser780和Ser795磷酸化获得相似的效果[1]。Palbociclib（0-10μM，24 h）盐酸盐仅在G1期阻滞MDA-MB-453细胞[1]。盐酸帕博西利（500 nM，7天）增加了MDA-MB-453和MDA-MB-361细胞中同源基因（H2d1、H2k1和B2m）的表达[2]。盐酸帕博西利（0-1μM，6天）抑制几种管腔ER阳性和HER2扩增的乳腺癌细胞系的生长，IC50值为4 nM至1μM[3]。盐酸帕博西利（0-1μM，3天）抑制IC50值为0.01μM至3.49μM的人肝癌细胞系的增殖，并诱导可逆的细胞周期阻滞[4]。细胞增殖试验[3]细胞系：ER阳性以及HER2扩增的乳腺癌细胞系（MDA-MB-175、ZR-75-30、CAMA-1等）浓度：0-1μM培养时间：6天结果：抑制内腔ER阳性以及HER2扩增的乳癌细胞系的生长。细胞周期分析>[1]细胞系：MDA-MB-453细胞浓度：0-1μ。
体内研究	盐酸帕博西利（口服，75或150 mg/kg，每日14天）可使肿瘤迅速消退并延缓肿瘤生长[1]。Palbociclib（口服，90 mg/kg，每日12天）盐酸盐降低了无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的Treg数量和Treg:CD8比率，证明了其非肿瘤效应[2]。盐酸帕博西利（口服，100 mg/kg，每日1周）在基因工程镶嵌小鼠肝癌模型中具有有效的抗肿瘤作用[4]。动物模型：携带Colo-205结肠癌异种移植物（p16缺失）的小鼠[1]剂量：75，150 mg/kg给药：口服；结果：产生快速肿瘤消退，相应的肿瘤生长延迟约50天。动物模型：无肿瘤雌性FVB小鼠[2]剂量：90 mg/kg给药：口服；结果：胸腺总质量和未成熟的CD4+和CD8+双阳性胸腺细胞减少，CD4+、CD8+单阳性胸腺淋巴细胞比例增加。动物模型：基因工程镶嵌小鼠肝癌模型（Myc；p53 sgRNA）[4]剂量：100 mg/kg给药：口服；结果：降低肝脏的发光信号，延缓肿瘤生长。

分子式	C24H31Cl2N7O2
分子量	520.45500
精确质量	519.19200
PSA	105.04000
LogP	5.03660

关键字： 6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[;6-Acetyl-8-cyclopent;571189-11-2;生产厂家;

公司简介

陕西缔都医药化工有限公司是由缔都工业集团投资与国内研究所人员共同兴建的集研发、生产、销售于一体的高科技企业。涉及煤化等基础业务，医药及中间体业务，定制产品业务，新材料产品业务等化工品业务。公司成立于2016年8月16日，现注册资本壹仟万万人民币，注册地址位于西安高新区，配套产业和辅助设施齐全，交通方便。公司经营范围有化学原料药、中间体、新型有机光电材料、精细化学品，定制开发业务，其他化学品业务，公司具有进出口贸易自主经营权。

成立日期	2020-12-28 （4年）	注册资本	100万
员工人数	1-10人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,医药原料	经营模式	工厂