Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对小鼠 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 90 μM、55 μM、110 μM,对人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM、60 μM、20 μM PPARδ,分别为[1]。Bezafibrate (>200 μM) 对人视网膜微血管内皮细胞 (HRMEC) 和人视网膜色素上皮 ARPE-19 细胞显示出显著的细胞毒性。Bezafibrate (30-100 μM) 抑制肿瘤坏死因子 (TNF) α 诱导的炎症因子并调节 HRMEC 中 TNFα 诱导的核因子 (NF)-κB 反式激活。Bezafibrate 抑制 VEGF 诱导的 HRMECs 迁移,并抑制白细胞介素 (IL)-1β 诱导的 ARPE-19 细胞分泌 VEGF[2]。
Bezafibrate (0.5%) 显著降低 TallyHo 小鼠的血浆脂质和葡萄糖水平,并增加胰腺中的胰岛面积。Bezafibrate 还可以改善能量消耗和代谢灵活性。此外,Bezafibrate 可改善脂肪变性、改变脂质组成并增加肝脏中的线粒体质量[3]。
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