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BAY 87-2243 是一种高效且选择性的缺氧诱导因子-1 （HIF-1） 抑制剂。

BAY 87-2243 用计算的 IC 抑制荧光素酶活性50值为 ~0.7 nM。用 IC 抑制 HCT9luc 细胞中 HIF 靶基因 CA116 在蛋白质水平上的缺氧诱导50值为 ~2 nM。BAY 87-2243 抑制使用带有 IC 的氧敏感荧光染料 LUX-MitoXpress 测量的线粒体耗氧量50值 ~10 nM[1].BAY-87-2243抑制核HIF-1α蛋白表达。给予BAY-87-2243约18天可显着降低HIF-1α蛋白表达以及匹莫硝唑缺氧部分（pHF）（平均值为2.4%（BAY-87-2243）与17.6%（载体），p<0.0001）和坏死分数（NF）（平均值9%对35.6%，p=0.0002），而相对血管面积（RVA）和灌注血管（PF）保持不变[2].

将裸鼠皮下接种H460细胞，并在肿瘤建立后，通过每日口服强饲法用BAY 87-2243（0.5，1，2和4mg / kg）治疗动物3周。BAY 87-2243 依赖性地降低肿瘤重量剂量与 HIF-1 靶基因 CA9、ANGPTL4 和 EGLN3 的 mRNA 表达水平的剂量依赖性降低一致，而缺氧不敏感的 EGLN2 基因和 HIF-1α 本身的 mRNA 表达水平不受体内复合处理的影响[1].