Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50=0.025 μM),广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂,IC50 值为 7.9 μM。
Captopril (SQ 14225), antihypertensive agent, is a thiol-containing competitive, orally active angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor (IC50=0.025 μM) and has been widely used for research of hypertension and congestive heart failure. Captopril is also a New Delhi metallo-β-lactamase-1 (NDM-1) inhibitor with an IC50 of 7.9 μM[1][2][3].
Captopril (SQ 14225) 已被证明在高血压患者中具有与利尿剂和 β 受体阻滞剂相似的发病率和死亡率益处。Captopril 已被证明可延缓糖尿病肾病的进展,而 Enalapril 和 Lisinopril 可预防正常白蛋白尿糖尿病患者肾病的发展[4]。顺式和反式状态的等摩尔比 Captopril 存在于溶液中,并且该酶仅选择抑制剂的反式状态,该抑制剂与其底物结合沟槽具有结构和立体电子互补性[5]。
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