氯氮平 (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。氯氮平 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,K我值为 75 nM。氯氮平抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,K我值分别为 9.5 nM 和 4 nM。氯氮平也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (电子商务50=11 nM)。
氯氮平 (HF 1854) 是一种 D2 受体拮抗剂,K我为 75 nM,阻断血清素 5HT2A 受体,K我为 4 nM,抑制毒蕈碱 M1 受体K我为 9.5 nM,阻断 α2-肾上腺素受体,K我值为 51 nM[1]。氯氮平 (0-1 μM;24 h) 在 HeLa 细胞中下调 5-HT6并上调 5-HT7受体[2]。氯氮平 是 CHO 细胞中表达的毒蕈碱 M4 受体 (EC50=11 nM) 的完全激动剂[4]。
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