替格瑞洛

替格瑞洛性质熔点138-140°C沸点777.6±70.0°C(Predicted)密度1.67储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度Methanol(Slightly)酸度系数(pKa)13.26±0.70(Predicted)形态Solid颜色WhitetoOff-White稳定性Hygroscopic替格瑞洛用途与合成方法抗血小板凝集药替格瑞洛是一种新型抗血小板凝集药，由美国阿斯利康(AstraZeneca)公司研发成功，是世界上只可逆的结合型口服P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂，该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor2,P2)亚型P2Y12，不需要代谢激活，对二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同，替格瑞洛对P2Y12受体是可逆抑制剂，所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。阿斯利康公司从1999年开始研制替格瑞洛，欧洲心脏病协会（ESC）2009年会首次公布替格瑞洛的Ⅲ期试验结果，详细叙述比较了其对急性冠状动脉综合征(ACS)患者的疗效。2009年11月，阿斯利康分别向欧盟和美国FDA提交了替卡格雷的新药上市申请。2010年12月其获得欧盟批准，用于成年急性冠状动脉综合征（ACS）患者动脉粥样硬化血栓形成事件预防。2010年12月17日美国食品和药品管理局（FDA）再次决定推迟批准阿斯利康的新抗血小板药物替格瑞洛(ticagrelor)，FDA发信给公司要求提供PLATO研究关于血小板抑制和患者预后的附加分析。2011年1月替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售，商品名为Brilique，其规格是90mg/片，60片装。2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批准替格瑞洛用于减少急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡和心脏病发作。迄今替格瑞洛已在41个国家获准上市，并纳入了其中7个国家（如英国）的医疗补偿范围。