概述利拉萘酯(liranafate,1)于2000年8月首次在日本上市,化学名为6-甲氧基-2-N-甲基-吡啶氨基-硫代甲酸-(5,6,7,8-四氢)-2-萘酯,是由日本ZenyakuKogyo公司和TosohCorporation公司共同研制开发的一种新型抗真菌药。
药理作用利拉萘酯为角鲨烯环氧化酶抑制剂和细胞壁合成抑制剂,其作用机制是通过抑制真菌细胞的三十碳六烯环氧化反应,抑制细胞构成成分麦角固醇的合成而发挥抗真菌作用。药效学试验表明:本品对孢子菌属中的头癣小孢菌、犬小孢菌、石膏样小孢菌,对毛癣菌属中的须发癣菌(T.Mentagrogphytes)、深红色发癣菌(T.RChemicalbookubrum)、舍恩莱发癣病、断发癣菌、堇色发癣病、疣状发菌,对表皮癣菌属中的絮状表皮癣菌均有较强的抗菌作用,对暗色孢真菌、双相真菌和其他丝状真菌也有明显抗菌活性,对酵母真菌属中的新型隐球菌及酒精酵母菌也较敏感,有较托萘酯更宽的抗菌谱;但对酵母真菌中的其他菌及金葡球菌、大肠杆菌和鼠伤寒沙门菌等细菌并无抗菌作用。
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