(2S,5R)-5-(苄氧氨基)-哌啶-2-甲酸酯草酸盐
(2S,5R)-5-(苄氧氨基)-哌啶-2-甲酸酯草酸盐是一种β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦钠关键中间体,阿维巴坦(avibactam,NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物,是目前最被看好的非β-内酰胺类抑制剂,其本身并没有明显的抗菌活性,但能抑制A型(包括ESBL和KPC)和C型的β-内酰胺酶。因此,与各类头孢和碳青霉烯抗生素联合使用时,具有广谱抗菌活性,尤其是对含有超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌、含有超量AmpC酶的大肠杆菌以及同时含有AmpC和超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌的活性显著;
作用机制为β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键,开环形成共价结合物,得酶-抑制剂复合体,为酶抑制形式,且不发生水解,再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。亲核进攻导致开环的速率远远大于环合,致使β-内酰胺酶基本处于抑制状态。在此过程中,阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复,因而具有长效的抑酶作用。阿维巴坦是一种具有非内酰胺结构支架的新型β-内酰胺酶抑制剂,不可逆地抑制结核分枝杆菌的内酰胺酶;
阿维巴坦(Avibactam,,NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物,是目前最被看好的新型β-内酰胺酶抑制剂。与三种已上市的β-内酰胺酶抑制剂相比,具有长效和与酶可逆性共价结合,且不会诱导β-内酰胺酶产生;
阿维巴坦无严重不良事件,最常见的副作用为用药部位擦伤(12%)和头痛(6%),其它副作用有口干、发热、精神紧张、味觉障碍、头疼和多汗,均症状轻微。总而言之,阿维巴坦引发的不良事件轻微。阿维巴坦与头孢他啶、头孢洛林等抗生素联用时,耐受性良好,无严重不良反应报道。
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