阿贝西利

中文名称阿贝西利中文同义词N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺;阿贝西利;阿贝昔利布;玻玛西尼;阿贝西尼;N-(5-((4-乙基哌嗪-1-基)甲基)吡啶-2-基)-5-氟-4-(4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺;N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基;阿贝西利游离英文名称Abemaciclib英文同义词Abemaciclib,>=98%;Abemaciclib;abemaciclib(CDK4/6inhibitor);Abemaciclib(LY2835219);Bemaciclib(LY2835219,abemaciclib);CDK4/6dualinhibitor;LY2835219(freebase);LY2835219(freebase)CAS号1231929-97-7分子式C27H32F2N8分子量506.59

简介阿贝西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastomaprotein，Rb)的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。乳腺癌新药2020年12月29日，礼来制药宣布Chemicalbook其抗肿瘤新药唯择®（阿贝西利片）获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准,用于激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌：（1）与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。（2）与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。由此，阿贝西利(Abemaciclib)成为继哌柏西利后国内上市的第2款CDK4/6抑制剂。