卡培他滨

中文名称卡培他滨中文同义词卡培他滨;5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙;5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷;卡陪他宾;卡培西他滨;卡培他宾;5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶;卡培他滨25G;卡培他滨英文名称Capecitabine英文同义词Capcitabine;5'-DEOXY-5-FLUOROCYTISINE;5'-DEOXY-5-FLUORO-N-[(PENTYLOXY)CARBONYL]CYTIDINE;Pentyl(1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydr;RO-9-1978;pentyl[1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-oxolan-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-pyrimidin-4-yl]aminoformate;XELODA;CAPECITABINECAS号154361-50-9分子式C15H22FN3O6分子量359.35EINECS号604-948-1

产品描述卡培他滨(Capecitabine)是一种可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物，由罗氏公司研制，商品名称为希罗达，能够抑制细胞分裂和干扰RNA和蛋白质（protein）合成。适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。新型口服氟化嘧啶类药物卡培他滨作为新型口服氟化嘧啶类药物，通过体内三步酶链反应转换为5-FU而作用于肿瘤细胞。其疗效与肿瘤组织的TP酶表达水平和体内DPD酶的表达明显相关。肿瘤组织内高表达TP导致肿瘤组织与正常组织的药物差梯度而达到相对选择性肿瘤杀伤效应。动物实验表明，许多药物如紫杉类药物：紫杉醇，多西紫杉醇、丝裂霉素、顺铂等都可上调肿瘤组织内的TP酶表达。从而增加卡培他滨的抗肿瘤效应，而且这些药物本身也对胃癌有较好的疗效。与卡培他滨联合应用后，既有增效也有协同作用。目前许多II、III期临床实验也有了初步的结果，特别是Real-2study，已进行的近400例随机对照临床结果分析表明，表阿霉素、顺铂或奥沙利铂联合5-FU与联合卡培他滨对照，其疗效相差近1倍，而且毒性降低。我国大样本量卡培他滨联合DDP治疗胃癌的II期临床，也证实了临床高效低毒价格低廉的优势，这些循证医学证据表明除手足综合征外，卡培他滨作为一方便、安全、疗效确切的抗癌药，有可能取代5-FU成为胃癌联合化疗方案的基本用药。从2001年美国FDA和2002年欧洲药品管理局（EMEA）批准用于转移性乳腺癌开始，先后获得英国国家健康与临床优化研究所（NICE）和美国国立综合癌症网络（NCCN）权威指南的推荐，在全世界范围已有多项大样本研究证明其在胃癌、肠癌以及乳腺癌中具有生存获益。而在我国，卡培他滨自2001年上市8年来，先后被批准单药和联合治疗转移性乳腺癌、肠癌的辅助治疗和转移性肠癌的一线治疗，直至去年被批准用于晚期胃癌的一线治疗。替吉奥替吉奥是抗肿瘤药替加氟的一种改进型制剂，除此活性成份外还含有两种用来调节该药生物效应的物质氧嗪酸钾（奥替拉西钾）和吉美司特，三种物质以1:1:0.4的摩尔比组成复方，其中的替加氟（FT）是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在体内转化为5-Fu；吉莫司特可抑制5-Fu的分解，增强抗肿瘤活性；氧嗪酸钾可降低5-Fu在胃肠道的毒性及不良反应。由这两种生化调节剂组成的替吉奥胶囊发挥作用使患者体内能够得到较高的5-FU血药浓度，提高了抗癌活性同时降低了药物的消化道毒性。卡培他滨和替吉奥的应用范围有所差别。希罗达主要用于乳腺癌和结直肠癌，还可用于其它肿瘤。根据资料显示，用于晚期胃癌、贲门癌也有较好的效果。北京市已将卡培他滨（希罗达）治疗晚期乳腺癌和结直肠癌列入了医疗保险范围。替吉奥在日本目前已被批准用于治疗晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等7类肿瘤疾病，已经成为日本治疗晚期胃癌的一线用药。在中国首先获批的适应症为不能切除的局部晚期或转移性胃癌，目前还没有列入国家医疗保险范围。相互作用与抗组胺药，NSAIDs，吗啡，扑热息痛，阿斯匹林，止吐药，H2受体拮抗剂等药物合用，未见具有临床意义的副作用。卡培他滨与血清蛋白结合率较低(64%)通过置换与能蛋白紧密结合的药物发生相互作用的可能性尚无法预测。与细胞色素P450酶间的相互作用：在体外实验中，未发现卡培他滨对人类肝微粒体P450酶产生影响。苯妥英和香豆素衍生物类抗凝剂中的任一药物与希罗达合用时，可能需要降低其剂量。