别名
2-羟基-2-[1-(2-羟基苯基)亚乙基]酰肼-苯甲酸,2-羟基-N′-[1-(2-羟基苯基)亚乙基]苯甲酰肼
生化/生理作用
C108是一种小分子,具有癌症选择性细胞毒性(使用1 μM C108处理48小时后,存活率 = 100%/MCF-10A,50%/BT-474,67%/4T1,70%/MDA-MB-231 & MDA-MB-453),并且能够与低剂量紫杉醇靶向应激颗粒相关蛋白G3BP2(GAP SH3结构域结合蛋白2),从而协同减少ALDH阳性肿瘤起始细胞(使用药物处理BT474乳腺癌细胞培养物24小时后,TIC群体 = 56.6%/对照,60.6%/0.1 μM紫杉醇单独使用,47.4%/1 μM C108单独使用,7.3%/组合使用)。同样,在异种移植前使用C108预处理,能够在体内大大降低小鼠的BT-474肿瘤起始频率(有限稀释异种移植测定结果显示,从1/175降低至1/1103)。据报道,G3BP2能够结合并稳定SART3 mRNA,从而间接调节核心多能性转录因子Oct-4和Nanog,它们对ESC自我更新和乳腺肿瘤起始至关重要。
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