咪唑并吡啶酰胺(IPA)化合物通过靶向连接细胞色素bc1复合物阻断结核分枝杆菌生长。优化的IPA化合物Q203在低纳摩尔范围内抑制培养液培养基中MDR和XDR结核分枝杆菌临床分离物的生长。Q203参比菌株结核而言,对分枝杆菌H37Rv具有活性,MIC50在培养肉汤培养基中为2.7nM,在巨噬细胞内为0.28nM。 体内研究:Q203在小于1mg / kg体重的小鼠结核病模型中是有效的。Q203在每日给药试验中显示出给药相容的药代动力学和安全性。Q203的生物利用度为90%,终末半衰期为23.4小时。分布体积适中(5.27升/ kg体重,全身清除率低(4.03mL / min / kg)。 在治疗4周后,在分别以0.4,2和10mg / kg体重的Q203处理的组中观察到结核分枝杆菌H37Rv细菌负荷中90%,99%和99.9%的减少。
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