别名
4-乙基-N-(3-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-5-(三氟甲基)-苯基)-3-(吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-基乙炔基)苯甲酰胺,7rh
一般描述
DDR1抑制剂7rh是针对盘状结构域受体-1(DDR1)的强效激酶小分子抑制剂。可抑制鼻咽癌(NPC)细胞的成瘤性。DDR1抑制剂7rh抑制癌细胞的增殖、侵袭和粘附。
生化/生理作用
DDR1抑制剂7rh是一种口服并具有ATP竞争性的有效DDR1选择性抑制剂,具有体外和体内的抗癌作用。 化合物7rh是一种针对含有盘菌素结构域的受体1(DDR1; IC50 = 6.8 nM, [ATP] = 100 nM)的高效、高亲和力(kd =0.6 nM)ATP竞争性抑制剂,对于包括DDR2、Bcr-abl和c-Kit(分别的IC50 = 101.4 nM, 355 nM和>10 μM)在内的其它455种激酶具有显著减低的作用。抑制剂7rh可以剂量依赖性的方式降低DDR1的表达/磷酸化以及下游的信号传导(0.1-2 μM; NCI-H23 NSCLCs)、有效抑制人类癌细胞增殖(IC50从38 nM/K562降至2.98 μM/NCI-H460)和克隆形成(IC50 = 0.56 μM/NCI-H23)。抑制剂7rh可在大鼠和小鼠中进行口服(T1/2 = 15.53 h;Tmax = 4.25 h; Cmax = 1867.5μg/L,F = 67.4%; 25mg/kg;大鼠)并在小鼠(50mg/kg/天 p.o.)中显示出对Kras(LSLG12Vgeo)肿瘤生长的体内功效。
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