DDR1抑制剂7rh

DDR1抑制剂7rh,1429617-90-2

价格 1616.25 6524.3
包装 5 MG 25 MG
最小起订量 1MG
发货地 上海
更新日期 2023-10-27

产品详情

中文名称:DDR1抑制剂7rhCAS:1429617-90-2
品牌: Sigma纯度规格: ≥98% (HPLC)
2023-10-27 DDR1抑制剂7rh 5 MG/1616.25RMB;25 MG/6524.3RMB 1616.25 Sigma ≥98% (HPLC)
产品编号SML1832
品牌Sigma
颜色white to beige
测定≥98% (HPLC)
形式powder
溶解性DMSO: 10 mg/mL, clear
分子量546.59
质量水平100
储存温度2-8°C
MDL编号MFCD30185014

别名

4-乙基-N-(3-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-5-(三氟甲基)-苯基)-3-(吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-基乙炔基)苯甲酰胺,7rh

一般描述

DDR1抑制剂7rh是针对盘状结构域受体-1(DDR1)的强效激酶小分子抑制剂。可抑制鼻咽癌(NPC)细胞的成瘤性。DDR1抑制剂7rh抑制癌细胞的增殖、侵袭和粘附。

生化/生理作用

DDR1抑制剂7rh是一种口服并具有ATP竞争性的有效DDR1选择性抑制剂,具有体外和体内的抗癌作用。
化合物7rh是一种针对含有盘菌素结构域的受体1(DDR1; IC50 = 6.8 nM, [ATP] = 100 nM)的高效、高亲和力(kd =0.6 nM)ATP竞争性抑制剂,对于包括DDR2、Bcr-abl和c-Kit(分别的IC50 = 101.4 nM, 355 nM和>10 μM)在内的其它455种激酶具有显著减低的作用。抑制剂7rh可以剂量依赖性的方式降低DDR1的表达/磷酸化以及下游的信号传导(0.1-2 μM; NCI-H23 NSCLCs)、有效抑制人类癌细胞增殖(IC50从38 nM/K562降至2.98 μM/NCI-H460)和克隆形成(IC50 = 0.56 μM/NCI-H23)。抑制剂7rh可在大鼠和小鼠中进行口服(T1/2 = 15.53 h;Tmax = 4.25 h; Cmax = 1867.5μg/L,F = 67.4%; 25mg/kg;大鼠)并在小鼠(50mg/kg/天 p.o.)中显示出对Kras(LSLG12Vgeo)肿瘤生长的体内功效。

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公司简介

关于默克生命科学 我们拥有广泛的高质量产品组合和解决方案,致力于推动科学研究,提高药物研发和生物制药生产的质量和效率,并为获取准确可靠的诊断和检测结果提供安全的保障。我们的愿景是使全球各地的人们能够更快地获得提升人类健康水平的解决方案。我们的共同目标是通过与全球科学界合作,解决生命科学中棘手的问题。 30万个广泛产品组合,其中包括业内许多知名的品牌,Sigma-Alrdich?、Milli-Q?、 Supelco?、Millipore?、SAFC?和BioReliance?。 关于默克 是一家全球领先的科技公司,专注于医药健康、生命科学和电子科技三大领域。全球约有57,000名员工服务于默克,通过创造更加愉悦和可持续性的生活方式,为数百万人的生活带来积极的影响。从先进的基因编辑技术和发现治疗最具挑战性疾病的独特方法,到实现设备的智能化——默克无处不在。 科学探索和负责任的企业精神一直是默克科技进步的关键,也是默克自1668年以来永葆活力的秘诀。默克家族作为公司的创始者至今仍持有默克大部分的股份,我们在全球都叫“默克”,仅美国和加拿大例外。默克的三大领域:医药健康、生命科学及电子科技在这两个国家分别称之为“EMD Serono”、“MilliporeSigma”和“EMD Electronics”。 默克在中国已经有87年发展历史,目前有超过4100名员工,在
成立日期 2005-12-27 (19年) 注册资本 600.0万美元
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 分析化学,材料化学,生物化工,化学试剂,催化剂 经营模式 贸易,试剂,定制,服务
  • Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
VIP 10年
  • 公司成立:19年
  • 注册资本:600.0万美元
  • 企业类型:有限责任公司(外国法人独资)
  • 主营产品:不对称合成, 合成砌块, 催化剂和无机化合物, 化学生物学, 化学服务项目, 绿色化学产品, 有机金属化合物, 溶剂, 特殊化学试剂, 稳定性同位素, 实验室常用试剂, 合成试剂, 聚合物, 金属与陶瓷, 有机光电, 微纳米电子技术, 替代能源, 纳米材料等
  • 公司地址:上海市浦东新区东育路227弄3号前滩世贸中心(二期) C栋, 15F-18F
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