别名
ML 348,ML-348,N- [2-氯-5-(三氟甲基)苯基] -2- [4-(2-呋喃基)-1-哌嗪基]乙酰胺
生化/生理作用
ML348 是一种底物竞争性、可逆和 APT1 选择性酰基蛋白硫酯酶(APT)抑制剂(对 APT1 的 IC50/Ki = 840 nM/300 nM;对 APT2 的 IC50 & Ki >10 μM)。 ML348 可有效抑制培养物中(在 HEK293T & 小鼠 T 细胞中为 >95%;5 μM 持续 4 h)和小鼠体内(腹腔注射 50 mg/kg 后 4 小时,肺/心脏/肾脏中为 >90%,脑组织中约为 50%)的细胞 APT1 活性,而不会影响超过 15 种细胞丝氨酸水解酶和 APT2。
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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