一般描述
A-803467能够抑制感觉神经元的自发和诱发动作电位。它具有镇痛作用。A-803467能够在体内减少脊髓背角神经元的放电。 小分子A-803467是一种有效的选择性Nav1.8钠离子通道阻滞剂。Nav1.8是一种抗河豚毒素(TTX-R)钠离子通道,通过在周围感觉神经元中传递疼痛刺激而产生痛觉;A-803467通过阻滞该通道,能够对多种模型产生不同程度的疼痛减轻作用。 A-803467已被用于进一步探究Nav1.8在传递疼痛刺激中的作用,也可用作镇痛药。
生化/生理作用
A-803467能够在半数最大无活性和静止状态下阻断Nav1.8,IC50分别为 8 nM和79 nM。A-803467对Nav1.8的选择性比人类Nav1.2、1.3、1.5和1.7高100倍。
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