应用
EX-527用于:1%二甲基亚砜,30% 聚乙二醇400和1%Tween 80中,通过处理C57BL/6N小鼠,以研究其对肠道形态变化和隐窝细胞凋亡的影响作为sirtuin 1的抑制剂,用于处理在Dulbecco′s改良Eagle′s培养基中培养的人癌症细胞系MCF-7(Michigan cancer foundation-7)和HCT116(结肠癌细胞系),以研究其对线粒体ATP(三磷酸腺苷)产生的影响脑室内注入大鼠癫痫发生模型,以获取海藻酸诱导的癫痫持续状态所刺激的sirtuin 1活性
生化/生理作用
EX-527是一种有效的选择性sirtuin 1(SIRT1)抑制剂 (IC50 38 nM),可从高通量筛选中鉴定出来。与SIRT2或SIRT3 相比,EX-527 对 SIRT1的选择性更高(200-500 倍),并且已经证明是一种使用H3K56 去乙酰化位点底物的有效 SIRT6抑制剂。EX-527在浓度高达 100uM 时不会抑制 I/II 类 HDAC 活性。 增强 p53 乙酰化以响应 DNA 损伤剂。EX-527是外消旋的;活性异构体(EX-243)给出类似的结果和效力,而另一种异构体(称为EX-242)是无活性的。
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