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112887-68-0
淡黄色粉末。溶于水。雷替曲塞单水合物( Monohydrate):C21H22 N406 S.H2 0。浅草绿色粉末。熔点18 0~184℃。
2,6-=甲基-4(3H)-喹唑啉酮用叔戊酰氧基甲基氯进行烷化后,再用N-溴代丁二酰亚胺溴化,得到6-(溴甲基)一2-甲基-3-[(叔戊酰氧基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮。该物质和N-[5-甲氨基噻吩一2一羰基]-L-谷氨酸二乙酯缩合,生成物和氢氧化钠的乙醇水溶液在室温下搅拌水解,并同时脱保护基,然后酸化得到雷替曲塞。
英国Zeneca开发,1996年在英国AstraZenca以商品名Tomudex上市。胸苷酸合成酶抑制剂。用于治疗结肠癌、直肠癌。是一种新型的抗癌药物,主要应用于不耐受或者不适用5-Fu治疗的晚期结直肠癌的一线用药。
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胡静