中文名:艾力替尼
英文名:AST-1306
英文别名:AST-1306|Allitinib|897383-62-9|AST1306|AST 1306|N-(4-(3-chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)phenylamino)quinazolin-6-yl)acrylamide|ALS 1306|CX0M5RO7CY|ALL-3|897383-62-9 (free base)|n-(4-((3-chloro-4-((3-fluorophenyl)methoxy)phenyl)amino)-6-quinazolinyl)-2-propena
纯度:98%
货号:A127889
包装:10mg、50mg、5mg
Cas号:897383-62-9
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
AST 1306是EGFR和HER2的新型抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM。 表皮生长因子受体(EGFR)是一种细胞表面受体酪氨酸激酶。受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化。它诱导一系列下游细胞应答级联反应,如基因表达修饰、细胞增殖和细胞骨架重排等。HER2是表皮生长因子的一员,与乳腺癌和卵巢癌有关。 在无细胞实验中,AST1306选择性阻断EGFR和HER2激酶的活性。在完整的细胞和无细胞实验中,AST1306可以抑制EGFR突变T790M/L858R的酪氨酸激酶活性。此外,AST1306减弱EGFR和HER2的磷酸化和下游底物。 在ErbB2过表达的异种移植小鼠模型和FVB-2/Nneu转基因小鼠模型中,AST1306有效抑制肿瘤生长。在SK-OV-3异种移植模型中,AST1306对EGFR和HER2产生了快速和长效的抑制,大于等于24h。
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