中文名:KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂
英文名:KU-0060648
英文别名:KU-0060648|881375-00-4|KU 0060648|ku0060648|LM6DZS6PYA|2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-[4-(2-morpholin-4-yl-4-oxochromen-8-yl)dibenzothiophen-1-yl]acetamide|CHEMBL1086377|2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-(4-(2-morpholino-4-oxo-4H-chromen-8-yl)dibenzo[b,d]thiophen-
纯度:98%
货号:K129743
包装:25mg、2mg、5mg
Cas号:881375-00-4
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产品介绍:
产品介绍:C50:KU-0060648可抑制细胞内DNA-PK的自磷酸化,IC50值为0.17 μmol/L(SW620细胞)和0.019 μmol/L(MCF7细胞),以及PI-3K介导的AKT磷酸化,IC50值为0.039 μmol/L(MCF7细胞)和超过10 μmol/L(SW620细胞)。 DNA双链断裂(DSB)是拓朴异构酶II毒物造成的最严重的损伤。非同源末端连接(NHEJ)是主要的DSB修复途径,需要DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)活性。DNA-PK催化亚基(DNA-PKcs)可促进细胞存活和增殖,在多种癌症中上调,其结构与PI-3K相似。KU-0060648在体外是DNA-PK和PI-3K的双重抑制剂。 体外实验:KU-0060648在人类乳腺癌和结肠癌细胞中研究。以1 μM KU-0060648处理五天,在MCF7细胞中发现细胞增殖抑制了95%,但在SW620细胞中只有55%。在含DNA-PKcs细胞中,相比DNA-PKcs缺陷的细胞,KU-0060648通过抑制DNA-PK,提高了依托泊苷和阿霉素的毒性。 体内实验:在携带SW620和MCF7异种移植物的小鼠中,足够在体外抑制细胞生长和达到化疗增敏的KU-0060648浓度,在肿瘤中至少4 h内无毒。KU-0060648可延迟MCF7异种移植物的生长,并在MCF7和SW620异种移植物中提高依托泊苷诱导的肿瘤生长延迟达4.5倍,而不会引起依托泊苷毒性达到不能接受的水平。 临床试验:KU-0060648仍处于临床前的研发阶段,目前并未进行临床研究。
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