中文名:SB1317
英文名:SB1317
英文别名:SB1317|Zotiraciclib|1204918-72-8|TG-02|937270-47-8|SB-1317|TG02|SB-1317 free base|Zotiraciclib [USAN]|Ex 45|EX45|CHEMBL1944698|(E/Z)-Zotiraciclib|40D08182TT|TG02 (SB1317)|Zotiraciclib (USAN)|TG02 (Double bond E)|(E)-6-methyl-12-oxa-3,6-diaza-2(4,2)-pyrimi
纯度:≥98%
货号:S127924
包装:100mg、50mg、10mg
Cas号:937270-47-8
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
产品介绍
SB1317是一种强效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)\FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)及Janus激酶2(JAK2)抑制剂,对CDK2\JAK2及FLT3的IC50值分别为13 nM\56 nM及73 nM.
CDKs是调节细胞周期的丝氨酸苏氨酸激酶.JAK2是一种不可逆的细胞内酪氨酸激酶,其经由JAK-STAT信号通路转导细胞因子介导的信号.FLT3是一种细胞因子受体,在造血干细胞的正常发展中发挥着重要作用.
在表达荧光素酶的MM1S细胞中,SB1317克服了IL-6赋予的增殖/保护优势.在MM1S细胞中,SB1317增加G2 / M期的细胞比例,且减少S期的细胞.另外,SB1317增加亚G0区的细胞数.在人多发性骨髓瘤浆细胞瘤异种移植CB17-SCID小鼠模型(硼替佐米敏感性MM1S模型和更具硼替佐米耐药性的OPM2模型)中,SB1317显著抑制肿瘤生长.在皮下AML模型中,连续21天每天给小鼠分别服用10\20或40 mg/kg剂量的SB1317可使平均肿瘤体积分别减小53%\61%及113%.
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关键字: SB1317;Zotiraciclib;1204918-72-8;TG-02
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