中文名:SCH772984
英文名:SCH772984
英文别名:3-Pyrrolidinecarboxamide, 1-[2-oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-(3-phenyl-1H-indazol-5-yl)-, (3R)-;(3R)-1-[2-oxo-2-[4-(4-pyrimidin-2-ylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-(3-pyridin-4-yl-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide;SCH 77
纯度:≥98%
货号:S127539
包装:25mg、5mg、10mg
Cas号:942183-80-4
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
SCH772984,通过基于亲和力的质谱高通量平台而鉴定到,是一种新型有效的和ATP竞争性的ERK1和ERK2抑制剂,IC50值分别为4 nmol/L和1 nmol/L。尽管SCH772984具有I型和II型激酶抑制剂的行为,但在300个激酶的实验中,SCH772984只对7种激酶具有高选择性,包括CLK2、FLT4、GSG2、MAP4K4、MAPK1、MINK1、PRKD1和TTK,在1 μmol/L浓度时具有超过50%的抑制。研究结果表明,SCH772984在纳摩尔浓度时有效抑制含BRAF、NRAS和KRAS突变的肿瘤细胞的生长。
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