中文名:瑞德南特(Preladenant)
英文名:Preladenant
英文别名:Preladenant|377727-87-2|SCH-420814|Sch 420814|UNII-950O97NUPO|SCH420814|MK-3814|Preladenant(SCH420814)|950O97NUPO|CHEMBL240624|2-(Furan-2-yl)-7-(2-(4-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-7H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amin
纯度:≥98%
货号:P126767
包装:10mg、25mg、50mg
Cas号:377727-87-2
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
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Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) 是一种有效的人类 adenosine A2A receptor 的竞争性的、选择性的拮抗剂,Ki值为1.1 nM。
Preladenant是一种高选择性的腺苷A2A受体拮抗剂,Ki值为1.1 nM。
帕金森病(PD)的特征是多巴胺能神经元投射的丧失。PD患者不能控制自己的肌肉。作为腺苷A2A受体的拮抗剂,preladenant是用于治疗PD的非多巴胺能药物。该化合物在II期临床试验中具有效力,但在III期临床试验中没有效果,因而被中断。Preladenant是以前发现的A2A受体拮抗剂SCH 58261的甲氧基衍生物,对A2A受体比对A1受体的选择性更高。
Preladenant是通过对SCH 58261的苯乙基侧链进行修饰而获得的。Preladenant对大鼠和人的A2A受体具有更高的亲和性,Ki值分别为2.5和1.1 nM。Preladenant对A2A受体比对其它腺苷受体具有超过1000倍的更高选择性,对A1、A3和A2B受体的Ki值均大于1000 nM。此外,preladenant对其它的59个酶、受体和离子通道没有显著的亲和性。在细胞实验中,preladenant也抑制CGS 21680(A2A受体的激动剂)刺激的人和大鼠腺苷酸环化酶的活性,Kb值分别为1.3和0.7 nM。
Preladenant在动物模型中也具有功效。在MPTP处理的食蟹猴中,preladenant以1和3 mg/kg给药后导致帕金森分数减少。在Dunnets post hoc检验中,preladenant与L-Dopa联合治疗显著增加80%的自主活动。此外,在大鼠模型中,preladenant在0.3 mg/kg剂量时具有抗僵住效果,在0.1 mg/kg剂量时显著减少CGS-21680引起的hypolocomotion。
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