中文名:RG2833,HDAC抑制剂
英文名:RG2833
英文别名:RG2833|1215493-56-3|RG-2833|N-(6-((2-Aminophenyl)amino)-6-oxohexyl)-4-methylbenzamide|RGFP 109|RGFP-109|RGFP109|RG2833 (RGFP109)|N-(6-(2-Aminophenylamino)-6-oxohexyl)-4-methylbenzamide|17V14R89EU|N-[6-(2-aminoanilino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide|N-[6-(2
纯度:≥98%
货号:R127721
包装:5mg、100mg、25mg
Cas号:1215493-56-3
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产品介绍:
产品介绍
RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
RG2833是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂。
在神经元细胞中,RG2833增加弗里德赖希共济失调(FXN)的mRNA和蛋白水平,同时改变基因的表观遗传状态。在外周血单核细胞(PBMCs)中,RG2833抑制HDAC的表达,并增加H3K9乙酰化以及患者血液中的FXN mRNA。
在源自iPSC的神经元细胞模型中,血浆RG2833(5 μM)最大程度地抑制去乙化酰酶,并上调FXN。结果表明,FXN转录的增加与去乙酰酶活性的抑制间具有良好的相关性,提示RG2833的作用机理通过去乙酰化来实现。
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