中文名:特班布林
英文名:Tirbanibulin
英文别名:KX2-391|897016-82-9|Tirbanibulin|KX-01|N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide|Klisyri|KX-2-391|KX01|KX-2391|KX2391|UNII-4V9848RS5G|Tirbanibulin [USAN]|4V9848RS5G|KX 01|CHEMBL571546|2-Pyridineacetamide, 5-(4-(2-(4-morpholinyl)et
纯度:98%
货号:K126255
包装:10mg、50mg、5mg
Cas号:897016-82-9
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
一般描述
KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。KX2-391 是一种高选择性的Src 激酶抑制剂,IC50值为20 nM 。
KX2-391 是一种非ATP 竞争性Src抑制剂。KX2-391是第一种靶向Src激酶底物结合位点的抑制剂。KX2-391 抑制Src 催化的FAK、Shc、paxillin转磷酸化以及Src 激酶自磷酸化。KX2-391 对PDGFR、EGFR、JAK1、JAK2 和Lck 没有影响,证明其为选择性抑制剂。KX2-391还是一种微管蛋白聚合抑制剂,通过与异二聚体微管蛋白上特定的位点结合而起抑制作用。在细胞实验中,KX2-391在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F 细胞中显示出生长抑制作用,GI50 值分别为23 nM 和39 nM 。
由于Src 是细胞增殖、存活、迁移和侵袭的调节因子,KX2-391 针对各种实体瘤和许多白血病肿瘤是有效的。已经证实KX2-391抑制原发性肿瘤生长并抑制肿瘤转移。
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