中文名:LGK 974
英文名:LGK 974
中文别名:化合物LGK-974
英文别名:HY-17545|LGK 974|BBL102809|NVP-LGK974|NCGC00347950-02|SCHEMBL1723611|AKOS025211913|SW211728-2|BCP08495|LGK974 (WNT974)|LGK-974 (WNT974)|Q27147596|2-[5-methyl-6-(2-methylpyridin-4-yl)pyridin-3-yl]-N-(5-pyrazin-2-ylpyridin-2-yl)acetamide|2-(2',3-dimethyl-2,
纯度:98%
货号:L340659
包装:50mg、5mg、100mg
Cas号:1243244-14-5
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
LGK 974是一种有效的特异性小分子Porcupine(PORCN)抑制剂。Porcupine(PORCN)是一种膜结合的O-酰基转移酶,介导Wnt家族蛋白的棕榈酰化。Wnt蛋白的分泌和生物学活性需要这一步骤,而Wnt蛋白在胚胎发育和癌症中起作用。LGK 974大大减少了Wnt的分泌,而没有降低其合成,也没有增加细胞毒性。LGK 974在小鼠中具有口服生物利用度,并在由乳腺肿瘤病毒驱动的Wnt1信号转导产生的小鼠乳腺肿瘤中诱导肿瘤消退。有趣的是,它还可以以对干细胞更新影响有限的剂量阻断其他Wnt相关肿瘤的致癌作用。
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