中文名:PF-5274857
英文名:PF-5274857
英文别名:PF-5274857|1373615-35-0|1-(4-(5-chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)propan-1-one|PF-5274857 freebase|1-[4-[5-chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl]-3-methylsulfonylpropan-1-one|1-(4-(5
纯度:98%
货号:P126554
包装:10mg、50mg、5mg
Cas号:1373615-35-0
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
产品介绍
PF-5274857是hedgehog (Hh)信号通路的抑制剂,作为Smoothened (Smo)的高效选择性拮抗剂,其IC50值为5.8 nM。
作为G蛋白偶联受体,Smoothened是hedgehog信号通路的组分,从果蝇到人类皆保守。此蛋白是致畸环巴胺的分子靶点。SMO可以作为原癌基因,SMO激活突变导致hedgehog信号通路不受控制的活化和癌症。
通过检测Smo下游基因Gli的转录活性可知,PF-5274857处理MEF细胞能够完全抑制Shh诱导的Hh信号通路活性。
PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
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