中文名:BAY293,KRas / SOS1相互作用抑制剂
英文名:BAY 293
中文别名:(R)-6,7-二甲氧基-2-甲基-N-[1-[4-[2-[((甲基氨基)甲基]苯基]噻吩-2-基]乙基]喹唑啉-4-胺
纯度:≥98%(HPLC)
货号:B287954
包装:5mg、100mg、10mg
Cas号:2244904-70-7
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
BAY-293是一种有效的细胞活性SOS1抑制剂,可破坏KRAS-SOS1相互作用;
RAS(包括KRAS,NRAS和HRAS)突变是主要的致癌基因,并发生在许多人类癌症中。RAS-RAF-MEK-ERK和RAS-PI3K-PDK1-AKT通路对于细胞的存活和增殖至关重要。SOS1是鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)和RAS激活因子。SOS1抑制剂BAY-293可有效下调肿瘤细胞中的活性RAS水平。
在野生型KRAS细胞系(K-562,MOLM-13)中,BAY-293显示出对RAS-RAF-MEK-ERK通路的完全抑制。孵育60分钟后,BAY-293可有效抑制K-562细胞中的磷酸化ERK水平(降低50%),而不会影响ERK的总蛋白水平。在突变的KRAS细胞系(NCI-H358,Calu-1)中,BAY-293与KRASG12C抑制剂ARS-853表现出协同抗增殖作用。BAY-293对于治疗RAS驱动的肿瘤具有巨大的潜力。
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