dTRIM24 是一种选择性的双功能 TRIM24 降解剂。主打

靶点

TRIM24.

体外研究

dTRIM24是TRIM24溴结构域的降解产物。通过dTRIM24募集VHL E3遍在蛋白连接酶引发TRIM24的有效和选择性降解。评估了化学降解与抑制TRIM24的抗增殖作用。测定用dTRIM24,IACS-9571,VL-269和eTRIM24处理的MOLM-13细胞随时间的生长。与IACS-9571相比,dTRIM24抑制生长的程度更大,伴随着增强的PARP切割测量的细胞凋亡。与在dTRIM24处理后观察到的持续增殖缺陷一致,在整个实验期间在dTRIM24处理的细胞中观察到TRIM24的几乎完全降解。

细胞实验

将MOLM-13细胞以30,000个细胞/孔接种。用7μM所示化合物（例如dTRIM24）处理的MOLM-13细胞随时间的增长超过7天。在终点，将细胞悬浮并与Viacount试剂以1：3混合。将混合物温育5分钟，并在Guava easycyte流式细胞仪上计数活细胞。计算来自细胞计数的三个技术重复的平均值。