CPI-0610
2-[(4S)-6-(4-Chlorophenyl)-1-methyl-4H-[1,2]oxazolo[5,4-d][2]benzazepin-4-yl]acetamide
货号: CCC13
CAS: 1380087-89-7
分子式:C20H16ClN3O2
分子量:365.813
性状 固体
存储:2-8℃
纯度:98%+ NMR HPLC
包装信息:10mg,500mg,1g,5g,10g+
CPI-0610是一种有效的选择性 BET溴区抑制剂, 抑制BRD4-BD1, IC50值为39 nM。
体外活性:CPI-0610在细胞因子存在下抑制MM(多发性骨髓瘤)细胞生长,并与骨髓基质细胞共培养。 CPI-0610诱导与MYC下调相关的细胞凋亡和G1细胞周期停滞。 然而,在BET抑制时,MM细胞中BCL2,NF-κB和MCL1的蛋白质水平保持不变。 CPI-0610抑制MM细胞中转录和蛋白水平的Ikaros和IRF4表达。体内活性:在使用MV-4-11急性髓细胞白血病细胞的小鼠异种移植模型中,与载体对照相比,CPI-0610处理的小鼠的MYC mRNA水平在4小时时显着降低,并且在稍后的时间点朝向对照水平恢复。 对应于血浆中化合物的游离浓度降低。 CPI-01610的BET溴结构域抑制导致在所检查的时间段内肿瘤生长的显着抑制(分别为41%,80%和74%肿瘤生长抑制),在动物中没有任何显着的体重减轻。 根据大鼠和狗的可接受的毒性特征,在两个物种中观察到一组常见的毒性:淋巴耗尽; 骨髓的低细胞性与相关的贫血和血小板减少症有关; 胃肠道粘膜萎缩,糜烂和溃疡; 睾丸生精上皮变性; 和轻度至中度的高血糖症。 这些毒性是可逆的。
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