简介N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸又叫(S)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)丙酸,是一种氨基酸衍生物,可由L-丙氨酸通过Fmoc保护得到。有文献报道其可用于制备一种芳杂环类衍生物(S)-5-(1-氨乙基)-2-(3-(环丙基甲氧基)-4-甲氧基苯基)-N-(2,4-二氟苄基)噻唑-4-甲酰胺盐酸盐,包含所述化合物的药物组合物对PDE4有较好的亲和作用,特别是对慢性呼吸阻塞有较好的治疗效果。生物活性N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸属于氨基酸类衍生物,其和代谢激素的分泌、运动期间的燃料供应、压力相关任务期间的精神表现相关,并且能有效防止运动引起的肌肉损伤。制备将Na2CO3(29.8g,280.9mmol)和9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯(28.4g,84.27mmol)加入到L-丙氨酸(5g,56.18mmol)的水/二氧六环(v/v=1/1,400mL)溶液中,室温下搅拌18h,过滤,Et2O萃取(100mL×3),水相用浓盐酸酸化,乙酸乙酯萃取(150mL×3),合并有机相后用Na2SO4干燥,浓缩,得到17.3g白色固体即N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸,产率:99%。
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