依那西普

中文名称依那西普中文同义词依那西普;英利昔单抗英文名称Etanercept

概述依那西普是一种人源化TNF-α受体-抗体融合蛋白，由2个Ⅱ型TNF-α受体p75的胞外段和人IgG1的Fc段结合而成，与内源性可溶性受体结构相似，相对分子量为150kDa，在人体内的半衰期为(102士30)h。它属缓解病情用抗风湿药，是抗风湿病的生物制剂。依那西普还可以和TNF-β结合，后者与TNF-α有相似的生物活性，在机体的免疫功能尤其是淋巴器官的形成和炎症发生发展过程中具有一定作用，但依那西普经TNF-β产生的抑制作用与临床疗效的关系尚不明确。

作用机制依那西普与细胞外液中的可溶性TNF-α以及细胞膜表面的TNF-α高亲和结合，通过抑制TNF-α活性起控制炎症、阻断病情进展的作用。依那西普还可以和TNF-β结合Chemicalbook，后者与TNF-α有相似的生物活性，在机体的免疫功能尤其是淋巴器官的形成和炎症发生发展过程中具有一定作用，但依那西普经TNF-β产生的抑制作用与临床疗效的关系尚不明确。

用途依那西普于1998年11月获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，先后获准用于类风湿关节炎(RA)、银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)和幼年型特发性关节炎(JIA)等风湿性疾病的治疗。成人应用依那西Chemicalbook普的药动学不受性别、年龄、人种、甚至心肾功能的影响，但不同遗传背景可能会影响其临床疗效。对于RA、JIA、PsA和AS的髋关节损害患者，主张与甲氨蝶呤联合使用；而单纯中轴型AS，是否与甲氨蝶呤联合使用则存有争议。