中文名称西他列汀中文同义词西他列汀10G;西他列汀;(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮;西他(格)列汀杂质A;SITAGLIPTIN西他列汀;西他列汀碱(西他列汀中间体);西他(格)列汀杂质;西他列汀游离碱;西格列汀英文名称Sitagliptin
熔点114.1-115.7°C沸点529.9±60.0°C(Predicted)密度1.61±0.1g/cm3(Predicted)储存条Chemicalbook件Storeat-20°C溶解度二甲基亚砜:≥50mg/mL(122.76mM)酸度系数(pKa)7.20±0.10(Predicted)
简介西他列汀,是由美国默克公司研发的一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物,是第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂类药物,常以磷酸盐形式入药。西他列汀可预防并治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛Chemicalbook素抵抗、肥胖和高血压以及某些并发症。磷酸西他列汀由默克公司开发研制,于2006年在墨西哥及美国上市,2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。目前磷酸西他列汀片已成为美国口服糖尿病药物的第二大药物。
应用及前景临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用,且服用安全、耐受性好、不良反应少。作用机制西他列汀能提高血浆中的GLP-1、GIP的活性,轻度增加其含量并能减弱GLP-1代谢物的拮Chemicalbook抗作用,同时,西他列汀刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性,故能大大降低传统口服降糖药低血糖副作用的发生率。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药,它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力,在血糖升高时增加胰岛素的分泌,从而控制糖尿病患者的血糖水平。
用途西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的一种新型抗II型糖尿病药物,是第一个用于治疗II型糖尿病药的二肽基肽酶-IV抑制剂药物。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药,它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞Chemicalbook产生胰岛素的能力,在血糖升高时增加胰岛素的分泌,从而控制糖尿病患者的血糖水平。临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用,且服用安全、耐受性好、不良反应少。
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