中文名称盐酸苯达莫司汀中文同义词盐酸苯达莫司汀(标准品);盐酸苯达莫司汀CAS:3543-75-7;苯达莫斯汀;苯达莫司汀盐酸盐水合物;盐酸苯达莫司汀,一种DNA损伤剂;4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸盐酸盐;4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸盐酸盐盐酸苯达莫司汀;盐酸苯达莫斯汀英文名称Bendamustinehydrochloride
产品描述盐酸苯达莫司汀最早于19世纪60年代初期由Ozegowski以及其同事在德国耶拿的微生物实验协会研制成功的,最初的目的是使一种烷基化氮芥(一种非功效烷化剂)连接1个嘌呤以及氨基酸。新合成的化合物与苯丁酸氮芥相比主要的长处是它的水溶性。随即被广泛应用,但直到冷战结束,该药才在欧洲进行了多项单药或联合其他药物治疗多种血液系统恶性肿瘤或非何杰金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、CLL以及乳腺癌等实体瘤的临床研究,疗效非常可观,明显降低再次发作率与灭亡率,并且不良反应小,安全性好。到目前为止,盐酸苯达莫司汀单药或联合治疗方案已被欧美临床指南指定为多种血液系统Chemicalbook恶性肿瘤的一线或二线治疗选择。从1971年到1992年苯达莫司汀由耶拿制药公司以Cytostasan的商品名称销售。从1993年后,这种细胞生长抑制剂被Ribosepharm公司以Ribomustine的商品名称上市销售。2003年,德国Ribosepharm公司生产的盐酸苯达莫司汀在德国上市,商品名为“Ribomustin”。2008年,美国塞法隆(Cephalon)公司生产的注射剂盐酸苯达莫司汀(BendamustineHydrochloride)在美国上市,商品名为Treanda,用于治疗使用利妥昔单抗无效的复发难治性B细胞非何杰金氏淋巴瘤。
适应症2008年3月,美国食品药物管理局(简称FDA)首先批准盐酸苯达莫司汀用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。同年10月,FDA又批准了该药的第2个Chemicalbook适应症,即在利妥昔单抗(rituximab,美罗华)或含利妥昔单抗方案治疗过程中,或者治疗6个月内,病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者。
药理作用盐酸苯达莫司汀的确切作用机制尚不十分清楚,但已知该药是携带一个嘌呤样苯并咪唑环的氮芥衍生物,兼具烷化剂和嘌Chemicalbook呤类似物(抗代谢药)的双重作用机制。盐酸苯达莫司汀能通过几种不同途径导致细胞死亡,而且对静止期和分裂期细胞均有效。
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