利特昔替尼

文名称利特昔替尼中文同义词丙烯酰哌啶胺;化合物PF-06651600;PF-06651600;PF06651600;PF06651600;RITLECITINIB;1-[(2S,5R)-2-甲基-5-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;利特昔替尼;1-[(2S,5R)-2-甲基-5-[[7H-吡咯并[2,3-D]-4-嘧啶基]氨基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;利替尼(PF-06651600)英文名称1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

生物活性Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂，IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。

生物活性Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂，IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。

体内研究在鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型和大鼠佐剂性关节炎中，PF-06651600减少其疾病病理特征。PF-06651600在临床前和临床评价中具有合适的药代动力学和药Chemicalbook效学性质。PF-06651600在人体中的药代动力学预测表明，血液清除约为5.6mL/min/kg，分布容积1.3L/kg，口服生物利用度为90%，系统性半衰期为2小时。