中文名称瑞加德松中文同义词类伽腺苷;瑞加德松一水合物;瑞加德松;瑞加德松原料药;瑞加德松杂质;A2A腺苷受体激动剂(REGADENOSON);瑞加德松REGADENOSON;瑞加诺生英文名称REGADENOSON英文同义词CS-1874;LEXISCAN;CVT-3146;;RegadenosonImpurity;RegadenosonImpurity16;RegadenosonImpurity18;Regadenoson(CVT-3146);6-Amino-2-[4-(methylcarbamoyl)-1H-pyrazol-1-yl]purine-9-yl-beta-D-ribofuranosideRegadenoson;Regadenoson6-Amino-2-[4-(methylcarbamoyl)-1H-pyrazol-1-yl]purine-9-yl-beta-D-ribofuranoside
概述瑞加德松一水合物是瑞加德松(regadenoson)的水合物,瑞加德松是美国CVTherapeutics公司开发的新型A2AChemicalbook腺苷受体激动药,2008年4月由美国FDA批准用于心肌灌注显像(myocardialperfusionimaging,MPI)。
制备以2-氯腺苷(2)与水合肼缩合制得2-肼基腺苷(3),然后与2-甲酰基-3-氧代丙酸乙酯(6)缩合闭环得到2-(4-乙氧羰基-1H-吡唑-1-基)腺苷(4),4在甲胺水溶液中胺解得瑞加德松一水合物,合成路线见图1。将40%甲胺水溶液(1300mL)置于压力反应器中,冷却到0~5℃,加入中间体4(100g)。将混合物在0~5℃下搅拌至少8h,监测反应是否完全。当反应完全时,将混合物温热,而维持温度在50~60℃之间1Chemicalbookh,然后在1小时的时间内冷却至低于30℃。当温度低于30℃时,混合物采用100~500mmHg的压力脱气,而使温度降低至0~5℃。将混合物在0~5℃下搅拌至少1h,维持压力100~500mmHg。然后中断真空,并用氮气置换,将温度维持在0~5℃下不少于30min。然后滤出固体产物,用水(3×500mL)冲洗,随后用无水乙醇(625mL)冲洗。产品在真空下干燥,不要使温度超过40℃,而获得作为单水合物的瑞加德松一水合物。
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