英文名称:Tadalafil
中文名称:他达那非
MF:C22H19N3O4
MW:389.4
CAS:171596-29-5
他达拉非(Tadalafi)是一种磷酸二酯酶5抑制剂,由葛兰素史克公司(GSK)最初研发,并随后转让给ICOS公司,后由ICOS和 礼来(EliLillv)联合开发。2003年经FDA批准,作为治疗男性勃起功能障碍(MED)的药物在 美国上市。后来发现该药物的另外一种临床应用是治疗肺动脉高压。与同类药物相比,其具 有选择性高,半衰期长,患者有更大的自主性等优点。
目前文献报道的制备他达拉非的合成方法大都以D-色氨酸、胡椒醛为原料制备,D-色氨酸经过酯化生成D-色氨酸甲酯,再与胡椒醛经皮克特-施彭格勒(Pictet-Spengler)环化反应生成顺式-1 ,3—二取代咔波啉中间体,再经过2位仲氨基的酰胺化得到(1R ,3R)-
1,2,3,4-四氢-2-氯乙酰基-1-(3 .4-亚甲基二氧苯基)-9-H-吡啶并(3 ,4-b)吲哚-3-羧酸甲酯中间体(化合物A),化合物A最后通过甲胺取代并且缩合闭环得到产物他达拉非。
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