吡嗪酰胺

吡嗪酰胺中文同义词吡嗪甲酰胺;吡嗪酰胺;羧酸胺;吡【口+井】甲醯胺;吡嗪酰胺(标准品);吡嗪酰胺/羧酸胺/吡嗪甲酰胺/异烟酰胺/氨甲酰基吡嗪;吡嗪酰胺10G;吡嗪酰胺,97+%英文名称Pyrazinamide英文同义词2-Carbamylpyrazine;Aldinamid;Aldinamide;Eprazin;Farmizina;MK56;mk56;NCI-C01785CAS号98-96-4分子式C5H5N3O分子量123.11EINECS号202-717-6相关类别吡嗪类;医用原料;化学试剂;医用原料;吡嗪;抗生素;抗结核麻风分支杆菌类药;人工合成抗感染类药;原料药;医药原料;原料;小分子抑制剂;Amide;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Pyrazines,Pyrimidines&Pyridazines;抗结核病药物;医药与生物化工;抗微生物药物;抗感染药物;呼吸系统药物;API;抗病毒抗感染类;医药原料药;抗生素类;生化试剂;添加剂;医药原料药科研原料;添加剂;医药、农药及染料中间体;有机化工原料;API原料药-兽药原料药;通用生化试剂-抗生素;其他类;化学试剂;Drugbulk;AromaticCarboxylicAcids,Amides,Anilides,Anhydrides&Salts;Pyrazines,Pyrimidines&Pyridazines;Antitubercular;Pyrazinamide;Pyrazines;Chloropyrazines,etc.;Pyrazinoicacidamide;TEBRAZIDMol文件98-96-4.mol结构式吡嗪酰胺性质熔点189-191°C(lit.)沸点229.19°C(roughestimate)密度1.3260(roughestimate)折射率1.5900(estimate)闪点>110°(230°F)储存条件2-8°C溶解度H2O中可溶50mg/mL形态结晶粉末或针状物酸度系数(pKa)0.5(at25℃)颜色白色PH值7(H2O)水溶解性15mg/mLMerck14,7956BRN112306BCSClass1,3LogP-0.600CAS数据库98-96-4(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Pyrazinecarboxamide(98-96-4)EPA化学物质信息Pyrazinamide(98-96-4)吡嗪酰胺用途与合成方法抗结核药物吡嗪酰胺是一种第二线抗结核药物，又称为吡嗪甲酰胺、氨甲酰基吡嗪、异烟酸胺，常温下为白色结晶性粉末，微溶于水，无臭，味微苦。对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，pH值介于5-5.5之间时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌效果最佳。吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。在体内抑菌浓度12.5μg/ml，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。抑菌作用介于链霉素与对氨基水杨酸钠之间，毒性大，易产生耐药性,需与其它抗结核药物联合应用。吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，抑制结核杆菌对氧的利用，导致细菌不能正常代谢而死亡。口服易吸收，广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液，肾及胆汁。2小时后达血药高峰。脑脊液与血浓度相近、肝代谢，水解成呲嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，继而羟化成为无活性的代谢物，经肾小球滤过后尿排泄。t1/2为8～10小时。可与其他抗结核药配合，用于一些复杂肺结核病例及结核性脑膜炎患者。药物相互作用1,与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。2,与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。3,环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低，因此需监测血浓度，据以调整剂量。4,与异烟肼、利福平合用有协同作用、并能延缓耐药性的产生。