Val-Cit-PAB-MMAE

ADC抗体体外实验表明，部分腺键接头在循环系统中 24 h 大约有5%～6%的细胞*素脱落,而在*细胞内会高达97%~98%。BR96—MHH-阿霉素抗体药物偶联物就是采用在酸性环境中能被分解的腺键接头，MHH(表1)把人源化单克隆抗体BR96通过抗体表面的半胱氨酸(cysteine)和阿霉素连接而成。然而，腺键接头选择性相对较低，在循环系统中能释放一定的细胞*素从而半衰期较短(43 h)，而很多裸抗体(nakedantibody)本身在人体内的半衰期可达至少几天甚至几周。

Val-Cit-PAB-MMAE是一种化合物，CAS号为644981-35-1。该化合物是一种抗细菌结合物（ADC）有效载荷。ADC是一类将抗体的特异性与小分子药物的细胞*性特性结合在一起的药物，可以选择性地将药物递送到**细胞。

Val-Cit PAB MMAE的结构可以分解为几个组成部分：缬氨酸（Val）：这是一种氨基酸，是蛋白质的组成部分。瓜氨酸（Cit）：瓜氨酸是另一种氨基酸。PAB（对氨基苄基氨基甲酸酯）：这是一种连接抗体和细胞*性药物的连接分子。MMAE（单甲基auristatin E）：这是ADC的细胞*性药物成分。MMAE是一种有效的微管抑制剂，可破坏**细胞的细胞分裂过程，导致其死亡。Val-Cit-PAB-MMAE分子被设计为连接到抗体上，该抗体可以特异性靶向表达特定抗原的癌症细胞。一旦ADC与**细胞结合，它就被内在化，MMAE成分在细胞内释放，导致细胞死亡。