ADC所使用的Linker分为可裂解和不可裂解两种。对于不可裂解的Linker，进入溶酶体后，mAb通过蛋白水解机制进行代谢，释放的代谢物包含Payload、Linker和氨基酸附属物；若Payload的关键药效团不受影响，对Payload的大幅修改也可以产生有效的ADC，就像Kadcyla®的情况一样。然而，由于带电氨基酸附属物缺乏细胞渗透性，不可裂解的Linker通常无法发挥旁观者效应，因此含有不可裂解Linker的ADC应用范围受限，主要用于治疗血液癌症或具有高抗原表达的肿瘤。马来酰亚胺基己酰-L-缬氨酸-L-瓜氨酸对氨基苄醇对硝基苯基碳酸脂。MC-Val-Cit-PAB-PNP (Mc-Val-Cit-PABC-PNP) 是一种可裂解组织蛋白酶的 ADC peptide linker，可用于合成抗体偶联药物(ADCs)。
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