口服后吸收差。肌内注射 0.5和 1.0g半小时后平均血药峰浓度分别为13和28μg/ml。30分钟静脉滴注舒巴坦0.5和1.0g，血药峰浓度分别为 20和 43μg/ml。T1/2为1小时。同时给予氨苄西林，舒巴坦血清浓度变化不大。静脉给药后舒巴坦可在各组织体液中检出，包括女性生殖器官、肠粘膜、腹腔液、组织间液等。细菌性脑膜炎患者静脉给舒巴坦1g和氨苄西林 0.8～2g，l～4小时后脑脊液中舒巴坦为0.5～12μg/ml。舒巴坦可透过胎盘到达胎儿，乳汁中亦可检出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出，注射给药后 6小时，约 70%的原形药经肾排出，24小时尿中排出量为给药量的 85%。
[3]适应症
单独应用对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效；舒巴坦与氨苄西林或头孢哌酮联合治疗敏感细菌所致的呼吸道、尿路、妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和骨关节感染以及败血症、脑膜炎等。 [4]
用法用量
舒巴坦/氨苄西林不能口服给药，其复方制剂(舒巴坦：氨苄西林=1:2)可用于静脉注射、静脉滴注或肌内注射。静脉注射时间至少 3分钟，静脉滴注 15～30分钟，肌内注射应作深部肌注，配以 0.5%利多卡因溶解可减少疼痛。成人每日剂量(以下均为两者联合剂量)为 1.5～12g，分为每 6小时或 8小时给药1次，自舒巴坦 0.5g及氨苄西林 1g，至舒巴坦4g及氨苄西林 8g。对不甚严重的感染可每 12小时给药1次。儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每 6～8小时给药 1次。舒巴坦的每天剂量不能超过 4g。病情严重者(如脑膜炎)可增加氨苄西林，但不增加舒巴坦剂量。早产儿和 1周的足月新生儿，给药间期一般为 12小时，每天相当于舒巴坦 50mg/kg和氨苄西林 100mg/kg。
为预防外科手术感染，在诱导麻醉时予以舒巴坦/氨苄西林联合制剂 1.5～3g，必要时每 6小时重复一次，至 24小时为止。
[制剂与规格]注射用舒巴坦-氨苄西林0.75g(含舒巴坦 0.25g+氨苄西林 0.5g)
氨苄青霉素和本品以2:1的比率联合应用.肌注,一次0.75g(其中本品为0.25g),一日2-4次;静注或静滴,一次1.5g,一日2-4次. [3]
禁用慎用
(1)交叉过敏反应：舒巴坦/氨苄西林禁用于对青霉类抗生素过敏者。
(2)舒巴坦/氨苄西林可透过胎盘到达胎儿，母乳中亦含有本品，虽其在孕妇、乳妇的应用尚无问题发生的报告 ，但应用时仍须权衡利弊。
(3)肾功能减退病人应用本品时须适当减量；肾功能正常者每 6小时给药一次，舒巴坦和氨苄西林各 0.5g；肾小球滤过率为每分钟 15～30ml、5～14ml和< 5ml时，给药次数分别为每日2次、每日1次及隔日1次。
(4)单核细胞增多症患者应用本品时皮疹发生率较高，本品一般不用于此病患者。 [4]
给药说明
参阅氨苄西林。
阿莫西林舒巴坦匹酯片
目前中国生产的舒巴坦产品主要为供静脉或肌内注射用的氨苄西林/舒巴坦钠联合制剂(unasyn)。舒他西林(sultamicillin)为舒巴坦双酯的甲苯磺酸盐与氨苄西林的联合制剂。口服吸收良好，在肠壁酯酶水解为舒巴坦和氨苄西林，因此其抗菌作用和临床疗效与舒巴坦和氨苄西林联合制剂相仿。头孢哌酮/舒巴坦(sulperazon)为增强头孢哌酮抗菌活性的制剂。不良反应
舒巴坦与氨苄西林联合应用能很好地为患 者所耐受，不良反应发生率约10%以下，中止治疗者仅 0.7%。注射区疼痛 3.6%、腹泻 1.9%、静脉炎 1.2%。此外尚有瘙痒、皮疹、头痛、头晕等。实验室检查异常者有转氨酶(AST9.3%，ALT8.9%)、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高等。
可能引起过敏反应：皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,过敏性休克. [3]
相互作用
参阅青霉素及氨苄西林。
(1)丙磺舒可减少舒巴坦和氨苄西林经肾的排泄，所以与后两者合用时将增高和延长舒巴坦和氨苄西林血药浓度。
(2)别嘌醇与氨苄西林合用可使皮疹反应发生率增高。舒巴坦/氨苄西林亦不能与双硫仑合用。 [4]
两者之间
舒巴坦与MDR-AB/PDR-AB/CRAB
题目中的三个英文缩写的中文意思分别为“多重耐药鲍曼不动杆菌”、“泛耐药鲍曼不动杆菌”和“耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌”。这三种细菌都具有极强的耐药性，且为院内感染中常见的致病菌，对ICU等病房的患者威胁很大，因为几乎无药可医，这三种细菌引起感染的治疗一直是很棘手的问题。
但值得注意的是，以上三种细菌在试验中常常对头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦等含有舒巴坦的制剂敏感，而单用头孢哌酮、哌拉西林、氨苄西林等药物时，耐药率往往高达80%以上甚至90%以上，因此，有人认为头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦等对这些细菌的独特杀菌作用，实质上可能来自于舒巴坦。研究发现，舒巴坦除了可以抑制鲍曼不动杆菌所产的β-内酰胺酶的活性外，还可以与鲍曼不动杆菌的PBPs 2a结合，从而体现其对鲍曼不动杆菌的独特杀菌作用。这给治疗MDR-AB、PDR-AB、CRAB等的感染提供了一条新的途径。我个人的方案一般有两种，在这里供大家参考：1.头孢哌酮/舒巴坦+磷霉素；2.氨苄西林/舒巴坦+环丙沙星。
杂质、分离纯化业务介绍
桐晖药业公司成立20多年，提供原料/参比制剂的同时，拥有一个高水平的合成定制和分离纯化团队、提供高难度定制合成和分离纯化服务，建立了完善的杂质分离技术平台，可以快速的帮您得到所需的杂质纯品，特别擅长高难度的微量杂质标样制备，比如（万分之一等极低含量，溶解度差，稳定性差，分离度差，保留弱，发酵类药物杂质），可以提供合理的监测和控制方法，分离和纯化其过程中产生的微量未知杂质。帮您轻松解决杂质研究的难题。严格把控质量关，配套资质齐全，所有杂质均可提供COA。现除自有高端定制品牌TOREF外，也代理了包括中检所、BP、USP、EP、TLC 、LGC、TRC等品牌的销售，品类齐全，价格有竞争力。
专业分离纯化制备服务（高难度项目解决方案）：
1、含量低
2、分离度差
3、稳定性差
4、溶解性差
5、保留弱
6、无紫外吸收
我们的优势：
1、专业团队，完善的平台，分离纯化技术成熟，经验丰富
2、药物研发和注册过程中所需的相关杂质的定制合成
3、药物研究多成分粗品，提供分离纯化和结构解析
4、擅长分离低含量，分离度差，无紫外吸收的成分
5、多种分离技术组合，周期短，成功率高，价格优
6、毫克级，克级，公斤级纯化、技术转让
7、提供完整的资料COA等相关检测数据满足申报要求
8、快速高效交付，品质高，售后服务质量好
成功案例对卡磺钠注射液多个杂质分离纯化，确定结构，帮助客户解决生产难题
桐晖药业，基于核磁、色谱及其联用技术，在分离纯化、结构确证细分领域潜心钻研十余载，现为您提供技术专属性强、纯度高、重现性好、结构确证无误的专业解决方案，助力药品研发。