加尼瑞克

中文名称醋酸加尼瑞克中文同义词加尼瑞克;醋酸加尼瑞克;GANIRELIX加尼瑞克及杂质对照品;加尼瑞克杂质1;尼瑞克;乙酰加尼瑞克;双醋酸加尼瑞克英文名称GanirelixAcetate英文同义词Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelixAcetate;GANIRELIX;GanirelixAcetateUSP/EP/BP;GanirelixImpurity1;GanirelixAcetateAPI;3-?bis[[3-?(3CAS号123246-29-7分子式C80H113ClN18O13分子量1570.34

概述加尼瑞克是一种人工合成的十肽化合物,其醋酸盐,醋酸加尼瑞克(GanirelixAcetate)为促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗药。氨基酸序列为：Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,1Chemicalbook0-Et2)-Pro-D-Ala-NH2。临床上主要,在妇女接受辅助生殖技术控制性卵巢刺激方案中使用，预防过早出现促黄体激素峰，用于治疗因该原因引起的生育障碍。该药物具有不良反应少、妊娠率高、治疗周期短等特点，在临床上与同类药物相比具有明显优势，目前已在多国上市，2013年6月批准在中国上市。

简介活性成份为：醋酸加尼瑞克活性成份加尼瑞克(INN)是一种合成十肽，对天然生成的促性腺激素释放激素(GnRH)具有高的拮抗活性。通过替代天然GnRH的第l、2、3、6、8、10位点上的氨基酸而形成。化学名称：N-乙酰-3-(2-萘)-D-丙氨酰-4-氯-D-苯Chemicalbook丙氨酰-3-(3-吡啶)-D-丙氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-N6-[双(乙氨)亚甲基]-D-赖氨酰-L-亮氨酰-N6-[双(乙氨)亚甲基]-L-赖氨酰-L-脯氨酰-D-丙氨酰胺醋酸盐分子式：C80H113N18O13Cl.2CH3COOH分子量：1690.42

药理作用促性腺激素释放激素(GnRH)的脉冲式释放能够刺激LH和FSH的合成和分泌。卵泡期中期和后期的LH脉冲频率大约是每小时1次。这些脉冲体现在血清LH的瞬时上升。在月经中期，GnRH的大量释放造成LH激增。月经中期的LH激增能引起数个生理反应，包括：排卵、卵母细胞减数分裂恢复和黄体形成。黄体形成造成血清黄体酮水平上升，同时雌二醇水Chemicalbook平下降。醋酸加尼瑞克是GnRH拮抗剂，可竞争性阻断垂体促性腺细胞上的GnRH受体，以及其后的转导通路。它产生一种快速、可逆的促性腺激素分泌抑制作用。醋酸加尼瑞克对脑垂体LH分泌的抑制作用强于对FSH的抑制作用。醋酸加尼瑞克不能引起内源性促性腺激素的首次释放，这与拮抗作用一致。醋酸加尼瑞克停药后48小时内，垂体LH和FSH水平可完全恢复。