坦索罗辛杂质26, 420098-07-3, 杂质、对照品 新品

基本信息

中文名称：坦索洛新

中文别名：(R)-5[2-[2-(2-乙氧基苯氧基)]乙胺基]丙基]-2-甲氧基-苯磺酰胺；坦索罗辛2-羟基苯丙酮；坦索罗辛；盐酸坦索罗辛(盐酸坦洛辛)；

英文名称：tamsulosin

英文别名：Tamsulosinum; [14C]-Tamsulosin; Tamsulosina [INN-Spanish]; Tamsulosina; Tamsulosine;

CAS号：106133-20-4

分子式：C20H28N2O5S

分子量：408.51200

精确质量：408.17200

PSA：108.26000

LogP：4.51290

物化性质

外观与性状：白色晶体

密度：1.191 g/cm3

熔点：226-228ºC

沸点：595.5ºC at 760 mmHg

闪点：313.9ºC

折射率：1.553

蒸汽压：3.79E-14mmHg at 25°C

相关药品信息

分类

泌尿系统药物 > 前列腺增生症用药

剂型

缓释胶囊:0.1mg，0.2mg。贮法：密封保存。

坦索罗辛的药理作用

1.能选择性地阻断α1受体，对α1受体的亲和力较对α2受体强5400～24000倍，这一特性可使其疗效增强，不良反应减少。

2.由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体，故坦索罗辛对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此坦索罗辛的疗效明显且可减少服药后发生直立性低血压的危险。

3.可降低尿道内压曲线中前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。

坦索罗辛的药代动力学

坦索罗辛口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg，经（5.50±1.10）h达血药浓度峰值（5.99士1.61）ng/ml。连续服药，血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢，其血浆蛋白结合率约为99%，分布体积约为0.2L/Kg，消除半衰期为（8.12±3.84）h。坦索罗辛代谢产物的70%～75%随尿液排出，25%～30%经肠道随粪便排出。

坦索罗辛的适应证

用于治疗前列腺增生所致的排尿异常（如尿频、夜尿增多、排尿困难等），适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者。

坦索罗辛的禁忌证

对坦索罗辛过敏者。

注意事项

1.慎用 （1）直立性低血压患者。（2）冠心病患者。（3）肾功能不全者。

2.药物对老人的影响 因高龄患者中常有肾功能低下者，故应充分注意观察患者服药后的状况，如达不到预期的疗效，不应继续增量，而应改用其他方法治疗。

3.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局（FDA）对坦索罗辛的妊娠安全性分级为B级。

4.药物对哺乳的影响 尚不明确。

5.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期监测血常规、肝功能、血压和心率。

6.在使用坦索罗辛治疗前，须排除前列腺癌的可能。

7.坦索罗辛主要针对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌，并无缩小前列腺体积的作用。如前列腺体积过大，梗阻症状明显，可与5-α还原酶抑制剂同时服用。严重尿潴留时不应单独服用坦索罗辛。

8.坦索罗辛缓释胶囊宜整粒吞服，不要嚼碎胶囊内的颗粒。

9.虽然坦索罗辛对血管平滑肌影响极少，但因患者多为老年人，故服药后仍应稍事休息为宜。

10.与β肾上腺素受体阻滞药或降压药合用时，须密切监测以防低血压。与β肾上腺素受体阻滞药合用时，坦索罗辛的起始剂量应较常规剂量小，且最好在就寝时使用。

11.坦索罗辛过量使用可致血压下降，因此应注意用量。

12.用药期间如发生血压下降，应立即采取减量、停药等适当处理；如出现皮疹，应立即停药。

13.由于服药期间可出现与直立性低血压相关的症状（如眩晕等），因此服药期间不宜驾驶、操纵机械或执行危险性作业。

14.用药后如治疗效果不明显，宜及时更换治疗方法。

坦索罗辛的不良反应

1.中枢神经系统：偶见头晕、倦怠、步态蹒跚等。

2.心血管系统：偶见血压下降、心率加快等。

3.胃肠道：偶见食欲缺乏、吞咽困难、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛等。

4.肝脏：偶见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、乳酸脱氢酶（LDH）升高，停药后可恢复正常。

5.过敏反应：偶见皮疹。

6.其他：偶见鼻塞、浮肿等。

坦索罗辛的用法用量

一次0.2mg（或0.4mg），一日1次，饭后服用。根据年龄、症状不同可适当增减。

坦索罗辛与其它药物的相互作用

1.与西咪替丁合用，可抑制坦索罗辛的代谢，增加坦索罗辛的血药浓度，从而导致毒性反应。

2.首次与β肾上腺素受体阻滞药合用，常可增加发生低血压的危险。食物可减少坦索罗辛的吸收，从而降低坦索罗辛的生物利用度。

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